PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
| Cas No. |
75136-54-8
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| 分子式 |
C19H28ClNO3
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| 分子量 |
353.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。 |
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| 相关靶点 |
Akt；NO Synthase；Sigma Receptor
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
PRE-084 hydrochloride (0.1-100 μM；24 小时) 保护培养的皮层神经元免受 β-淀粉样蛋白毒性 (10 μM 时神经保护作用最大)，并降低 10 μM 的促凋亡蛋白 Bax 水平 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PRE-084 hydrochloride (0.25 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 8 周) 对 wobbler 小鼠运动表现有有益的影响，改善运动神经元存活，改善爪异常和握力表现，并显示出神经保护作用，增加了灰质中 BDNF 的水平 [2]。 PRE-084 hydrochloride (1 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 通过激活心肌梗死模型中的eNOS、Akt 通路来保护心脏 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
34 mg/mL (96.08 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
33.33 mg/mL (94.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8258 mL | 14.1291 mL | 28.2582 mL | |
| 5 mM | 0.5652 mL | 2.8258 mL | 5.6516 mL | |
| 10 mM | 0.2826 mL | 1.4129 mL | 2.8258 mL | |
| 50 mM | 0.0565 mL | 0.2826 mL | 0.5652 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
