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β-secretase

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SJ-MX4057A Se-Methylselenocysteine hydrochloride L-硒甲基硒代半胱氨酸

Se-Methylselenocysteine hydrochloride 是甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine hydrochloride 还具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX2254 AZD3839 free base AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和>1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
SJ-MX2409 Verubecestat (MK-8931) TFA Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。
SJ-MX4057 Se-Methylselenocysteine Se-Methylselenocysteine 是甲基硒醇的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。 Se-Methylselenocysteine具有口服生物利用度,可诱导细胞凋亡。
SJ-MX2865 Eslicarbazepine acetate 醋酸艾司利卡西平 Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
SJ-MX2409A Verubecestat 维罗司他 Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
SJ-MN0929 Scoulerine Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
SJ-MN1415 Tenuifolin 细叶远志皂苷 Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
SJ-MN3080 Sophoflavescenol 槐黄醇 Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制 PDE5 的活性,IC50 值为 0.013 μM;同时抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50 值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
SJ-MN2066 Aloeresin D 芦荟新甙D Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。
SJ-MN2180 Cassiaside 决明子苷

Cassiaside 是一种萘甲酮糖苷,抑制 BACE1 (IC50= 4.45 μM; Ki=9.85 μM)。Cassiaside 对半乳糖胺损伤具有明显的肝脏保护作用, 具有潜在的抗阿尔茨海默病 (AD) 活性。

SJ-MN0567 Epiberberine 表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
SJ-MX2256 LY2886721 LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
SJ-MX2257 Lanabecestat Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
SJ-MX2258 Elenbecestat (E2609) 依仑倍司他 Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的,能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
SJ-MX1074 LX-2343 LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ清除。
SJ-MX2255 LY2811376 LY2811376 是一种可口服的,非肽段的β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
SJ-MA0440A Cefpiramide 头孢匹胺游离酸 Cefpiramide (SM-1652) free acid 是一种半合成头孢菌素,具有广谱抗菌活性。Cefpiramide free acid 对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均具有很强的抗菌活性。Cefpiramide free acid 对 β-内酰胺酶具有中度敏感性。
SJ-MN0567A Epiberberine chloride 盐酸表小檗碱 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChe 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
SJ-MX7206 Atabecestat Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat (JNJ-54861911) 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat (JNJ-54861911) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。