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Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)激活剂

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)激活剂

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)激活剂相关产品(10)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0425 Cardamonin 豆蔻明

Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂,并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶,可抑制 mTORNF-κBAktSTAT3Wnt/β-cateninCOX-2。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂,IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。

SJ-MN1125 Skatole 粪臭素

Skatole (3-methylindole) 是一种杂环化合物,自然存在于脊椎动物的粪便中,也可以在某些植物中找到。Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 诱导肠道上皮细胞凋亡。Skatole 已被用于香水工业的特定产品或作为冰淇淋的风味添加剂。

SJ-MX5179 Benzyl butyl phthalate 邻苯二甲酸丁苄酯

Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR),刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。

SJ-MN3316 2-Mercaptobenzothiazole

2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。

SJ-MX5268 Prochloraz 咪鲜胺 Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂,可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成,从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 分别是25 μM和4 μM),并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。
SJ-MX7589 Mivotilate Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。
SJ-MX7608 1,4-Chrysenequinone 1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。
SJ-MX7698 ANI-7 ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
SJ-MX11052 3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是色氨酸-犬尿氨酸代谢通路下游的内源性芳烃受体 (AhR) 激动剂。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 通过激活 AhR 信号,上调免疫调节基因 Ido1 与 Tgfb1 的表达,抑制过度炎症反应。
SJ-MA1276 Cyprodinil 嘧菌环胺 Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶类广谱内吸性杀菌剂,通过抑制病原真菌蛋氨酸生物合成中的胱氨酸合成酶 (cystathionine β-lyase),阻断蛋氨酸供给,从而抑制孢子萌发与菌丝生长。