2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
| Cas No. |
149-30-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C7H5NS2
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| 分子量 |
167.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。 |
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| 相关靶点 |
Endogenous Metabolite；Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Immunology/Inflammation
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
代谢
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| 体外研究 (In Vitro) |
2-Mercaptobenzothiazole (1，5，25 μM; 24h) 使 AhR 激活，AhR，CYP1A1，CYP1B1 和细胞转移标志物 MMP1 的 mRNA 和蛋白表达上调 (qPCR, WB)，促进 T24 细胞侵袭 (细胞侵袭实验) [1]。 2-Mercaptobenzothiazole (10-5M, 5 x 10-6M) 非竞争性抑制多巴胺 β-羟化酶的百分率为 72% 和 47% [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
2-Mercaptobenzothiazole (300 mg/kg, i.p.) 有效阻断大鼠心肌中外源性多巴胺转化为去甲肾上腺素，进而抑制其合成 [2]。 2-Mercaptobenzothiazole (500, 250, 125, 62.5, 31 g/L) 在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大、增生和弥漫性肥大等组织学反应延缓变质发育 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (597.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.9791 mL | 29.8954 mL | 59.7907 mL | |
| 5 mM | 1.1958 mL | 5.9791 mL | 11.9581 mL | |
| 10 mM | 0.5979 mL | 2.9895 mL | 5.9791 mL | |
| 50 mM | 0.1196 mL | 0.5979 mL | 1.1958 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
