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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

RIP kinase

RIP kinase 相关靶点

全部(43) RIP kinase抑制剂(36) RIP kinase激活剂(2) RIP kinase其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0292	Necrostatin 2 racemate		Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) 是 Necrostatin-1 的一种稳态变体 (stable variant)，它是一种更为特异的 RIPK1 抑制剂，没有靶向 IDO 的效果，对 RIPK1 的选择性比对其他 485 种人源激酶高 1000 倍以上。
SJ-MX0253	Necrostatin-1		Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂，EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0978	GSK2982772		GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 receptor-interacting protein-1 (RIP1) 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。GSK2982772 能够抑制多种 TNF 依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。GSK2982772 还能减少人溃疡性结肠炎外植体细胞因子的自发产生。GSK2982772 是首例进入银屑病、类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的临床试验的 RIP1 抑制剂。
SJ-MX1884	HS-1371		HS-1371 是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3) 抑制剂，IC50 为 20.8 nM。
SJ-MX5856	GSK3145095		GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM 。
SJ-MX1886	RIPA-56		RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。
SJ-MX0478	GSK-872		GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 为 1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50 为 1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
SJ-MN1298	Ligustroflavone	女贞苷	Ligustroflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Ligustroflavone 可以从 Ligustrum lucidum 中提取。Ligustroflavone 拮抗钙敏感受体 (CaSR)、抑制 RIPK1/RIPK3/MLKL 通路，以及下调 TGF-β/Smad 信号传导。Ligustroflavone 调节钙代谢、保护骨组织、减轻脑缺血损伤和抑制肝纤维化。Ligustroflavone 可用于糖尿病性骨质疏松、缺血性中风和肝纤维化的研究。
SJ-MX5494	GSK583		GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。
SJ-MN2115A	Aurantiamide		Aurantiamide 是马齿苋的一种活性成分，是一种非共价、口服有效、可透过血脑屏障的 GRPR 选择性拮抗剂，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等。Aurantiamide 通过抑制 GRPR 介导的肾坏死通路 (如 RIPK3/MLKL 信号) 和 NF-κB 炎症通路，减轻肾组织炎症和氧化应激，发挥抗急性肾损伤和改善内皮功能的活性。Aurantiamide 还抑制小胶质细胞发生 M1 型极化，并抑制 NLRP3 激活，而改善 AD 小鼠模型。Aurantiamide 在缺血/再灌注、脓毒症等的急性肾损伤模型，和高血压模型中，均具有体内抑制效力。
SJ-MX1312	Primidone	去氧苯比妥	Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
SJ-MX9568	NecroIr1		NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
SJ-MX9587	NecroIr2		NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
SJ-MX9668	HTH-01-091		HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
SJ-MX9668A	HTH-01-091 TFA		HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
SJ-MX1883	GSK547		GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
SJ-MX1887	GSK963		GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
SJ-MX2399	Apostatin-1		Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端 TRAF2 结合域上的口袋结合。Apostatin-1抑制bortezomib诱导的细胞凋亡和 RIPK1 依赖性细胞凋亡 (RDA)，IC50 约为 1 μM。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。
SJ-MX4857	ICCB-19 hydrochloride		ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 可保护 Velcade 诱导的 Jurkat 细胞凋亡，对应的 IC50 值为 1.12 μM，保护 MEF 中的 RDA 的 IC50 值为 2.01 μM。ICCB-19 可间接地抑制 RIPK1 活性。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。
SJ-MX4874	RIPK1-IN-7		RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。