GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 980.00 | |
| 10 mg | ¥ 1380.00 | |
| 25 mg | ¥ 2400.00 | |
| 50 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
1346547-00-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H19FN4O2S
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| 分子量 |
398.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。 |
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| 相关靶点 |
RIP kinase
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
内分泌
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| IC50 & Target |
IC50: 5 nM (RIP2K) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK583 (1 μM) 在 300 种激酶 (包括 p38α 和 VEGFR2) 中表现出良好的选择性。GSK583 有效且剂量依赖地抑制 MDP 刺激的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的产生，IC50 为 8 nM。在类似的 MDP 诱导的人全血 (IC50=237 nM) 和大鼠全血 (IC50=133 nM) 中，GSK583 仅 显示出适度的降低效力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK583 (0.1、1 和 10 mg/kg；口服) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血清 KC (IL-8 的啮齿动物直系同源物) 水平，IC50 浓度为 50 nM (或 20 ng/mL) (来自大鼠血液)。同样，GSK583 以剂量依赖性方式抑制小鼠血清 KC 水平和中性粒细胞向腹膜腔募集，IC50 为 37 nM (15 ng/mL)，源自小鼠血液 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (198.26 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5097 mL | 12.5486 mL | 25.0973 mL | |
| 5 mM | 0.5019 mL | 2.5097 mL | 5.0195 mL | |
| 10 mM | 0.2510 mL | 1.2549 mL | 2.5097 mL | |
| 50 mM | 0.0502 mL | 0.2510 mL | 0.5019 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
