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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX3989 | Zuranolone |
Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABAA 受体调节剂/激动剂，作用于突触和突触外受体亚型，对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM，并具有优异的口服 DMPK 特性。 |
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| SJ-MN3270 | Harmane | 哈尔满碱 |
Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。 |
| SJ-MX3967 | Methionine | D-蛋氨酸 |
Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。 |
| SJ-MN0607 | Bicuculline | 荷包牡丹碱 |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究，还可以用做 ADC 的毒物分子。 |
| SJ-MN0824 | 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid | 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 |
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物，具有抗应激作用，能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基，但对 α 和 β 亚基没有作用。 |
| SJ-MX3370 | Flumazenil | 氟马西尼 |
Flumazenil (Flumazepil, Ro-15-1788; Ro-15 1788) 是一种 GABAA 受体拮抗剂（在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中，IC50 = 2 nM）。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂，降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。Flumazenil 有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。 |
| SJ-MX4311 | Antipyrine | 安替比林 |
Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂。Antipyrine 可被用作氧化药物代谢的探针药物。Antipyrine 已被广泛用于评估人类的肝氧化能力。 |
| SJ-MN0619 | γ-Aminobutyric acid | γ-氨基丁酸 |
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号，并带来镇静效果。 |
| SJ-MN1289 | Jujuboside A | 酸枣仁皂苷A |
Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的糖苷,可以用于失眠和焦虑症状的相关研究。 |
| SJ-MN3429 | Arecaidine hydrochloride | 盐酸槟榔次碱 |
Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 |
| SJ-MX5196 | Cyclothiazide |
Cyclothiazide 是离子型 AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。 |
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| SJ-MX5408 | 4-Acetamidobutanoic acid |
4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。 |
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| SJ-MX5414 | Gabazine |
Gabazine是 GABAA 受体的选择性竞争性拮抗剂，其对 GABA 受体的 IC50 值为 0.2 μM。 |
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| SJ-MX1360A | Tiagabine | 噻加宾 |
Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂，也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂，其 Ki 值为 ～0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H]GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用，IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。 |
| SJ-MX3742 | CGP52432 |
CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。 |
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| SJ-MN4040 | Dihydroergotoxine mesylate | 甲磺酸二氢麦角碱 |
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与 GABAA 受体相关的 Cl- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。 |
| SJ-MN2472A | Guvacine hydrochloride | 去甲槟榔次碱盐酸盐 |
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。 |
| SJ-MN0009 | (+)-Kavain |
(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的 Na+ 和 Ca2+ 通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与 α4β2δ GABAA 受体结合，加强 GABA 的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。 |
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| SJ-MX6127 | Afoxolaner |
Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 |
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| SJ-MN3429A | Arecaidine | 槟榔次碱 |
Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 |
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