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GABA Receptor

GABA Receptor相关产品（78）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0468 Furosemide (NSC 269420) 呋塞米

Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。
SJ-MN0420 Ginkgolide A 银杏内酯A

GinkgolideA（BN-52020）是银杏的提取物，是γ-氨基丁酸 (GABA) 拮抗剂，Ki为14.5 μM。
SJ-MX2213 Riluzole 利鲁唑 Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
SJ-MN0607 (+)-Bicuculline (+)-荷包牡丹碱；右旋荷包牡丹碱；比枯枯灵

(+)-Bicuculline (d-Bicuculline) 作为惊厥生物碱， 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca 2+ 激活的钾（SK）通道。(+)-Bicuculline 可以用做ADC的毒物分子。
SJ-MX0010 AZD-7325

AZD7325 是具有口服活性的α2，3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
SJ-MX0009 AZD-6280 AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂，用于广泛性焦虑症的研究。
SJ-MR0041 Etomidate (R 16659) 依托咪酯

该产品属于精神药品，不提供。
SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
SJ-MX1360 Tiagabine hydrochloride 盐酸噻加宾 Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。
SJ-MN0006 Securinine 一叶秋碱 Securinine 是一种植物来源的生物碱，也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
SJ-MN0009 (+)-Kavain (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
SJ-MX2212 Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 氨氧基乙酸半盐酸盐

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂，也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。
SJ-MX2996 Gaboxadol hydrochloride 加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
SJ-MX3293 Imepitoin 伊匹妥英 Imepitoin, formerly known as AWD 131-138 and ELB 138, is a novel partial BZD (benzodiazepine) receptor agonist that has the potential use as an antiepileptic drug for the treatment of canine idiopathic epilepsy. Imepitoin is a centrally acting anti-epileptic which crosses the blood brain barrier. It inhibits seizures via potentiation of the GABA a receptor-mediated inhibitory effects on the neurones. Imepitoin exerts significant anticonvulsant efficacy without tolerance in a dog seizure model as well as in epileptic dogs with spontaneously recurrent seizures. These data thus substantiate that partial agonism at the BZD site of GABAA receptors offers advantages versus full agonism and constitutes a valuable approach for treatment of seizures.
SJ-MX3409 (R)-Baclofen (R)-巴氯芬 (R)-baclofen (formerly STX-209; STX209; STX 209), a derivative of gamma-aminobutyric acid, is a selective GABAB receptor agonist that has been primarily used to treat spasticity. Baclofen is a synthetic chlorophenyl-butanoic acid derivative used to treat spasms due to spinal cord damage and multiple sclerosis, muscle-relaxing. It acts at spinal and supraspinal sites, reducing excitatory transmission. GABAB receptors are metabotropic receptors which produce slow inhibitory signals.
SJ-MX3500 DMCM hydrochloride DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。
SJ-MX3584 MRK-016 MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA α1β3γ2，GABAA α2β3γ2，GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。
SJ-MX3604 Etifoxine hydrochloride 艾替伏辛盐酸盐 Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
SJ-MX3639 Lorediplon Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类，充当GABAA受体调节剂。
SJ-MX3666 MK-0343 MK-0343 is a novel and potent GABAA receptor subtype-selective partial agonist.
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