您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

GABA Receptor

GABA Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0146 Amentoflavone 穗花杉双黄酮

Amentoflavone 是一种天然的双黄酮类化合物,具有很多生物活性,包括抗炎、抗氧化、神经保护等作用。

SJ-MX2212 Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 氨氧基乙酸半盐酸盐

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂,也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

SJ-MN0420 Ginkgolide A 银杏内酯A

GinkgolideA(BN-52020)是银杏的提取物,是γ-氨基丁酸 (GABA) 拮抗剂,Ki为14.5 μM。

SJ-MX2213 Riluzole 利鲁唑

Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障,在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。

SJ-MN0607 Bicuculline 荷包牡丹碱

Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究,还可以用做 ADC 的毒物分子。

SJ-MX0009 AZD-6280 AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于广泛性焦虑症的研究。
SJ-MR0041 Etomidate (R 16659) 依托咪酯

该产品属于精神药品,不提供。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MX1360 Tiagabine hydrochloride 盐酸噻加宾 Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
SJ-MN0006 (-)-Securinine 一叶秋碱 (-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱,也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
SJ-MX1340 L-Cycloserine L-环丝氨酸 L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大肠杆菌和各种动物大脑,不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶,这种作用具有时间依赖性,导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在体内抑制性神经递质。
SJ-MN1004 Cirsimaritin Cirsimaritin binds weakly to the benzodiazepine site on GABAA receptors, with antidepressant, anxiolytic and antinociceptive activities.
SJ-MX2488 Acamprosate calcium 阿坎酸钙 Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
SJ-MX2494 Afloqualone 氟喹酮

Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 能试剂,在 GABAα receptor 的 β 亚型上具有激动剂活性。Afloqualone 具有抗眩晕作用,这被认为是由于 LVN 神经元部位 GABA 受体的敏感性增加所致。

SJ-MX2611 Chlormezanone 氯美扎酮 Chlormezanone 与苯二氮卓类药物 (benzodiazepine) 类似,是一种用于治疗焦虑的非苯二氮卓类药物。Chlormezanone 是一种骨骼肌松弛药,作用于GABAA受体的苯二氮卓位点。Chlormezanone 是GABA受体的底物。被建议用于治疗肌肉痉挛。
SJ-MX2664 Nefiracetam 奈非西坦 Nefiracetam 作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂,用于治疗Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam 是一种具有抗痴呆活性的促智(认知增强)剂。
SJ-MX3370 Flumazenil 氟马西尼

Flumazenil (Flumazepil, Ro-15-1788; Ro-15 1788)  是一种 GABAA 受体拮抗剂(在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中,IC50 = 2 nM)。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂,降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。Flumazenil 有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。

SJ-MX3423 Bemegride 贝美格

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂,及 Barbiturate 中毒的解毒剂。

SJ-MX3858 U93631 U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。
SJ-MX3860 Basmisanil Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。