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GABA Receptor

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SJ-MX9140 Cipepofol 环丙酚 Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物,是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。
SJ-MX6574 CGP35348 CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂,EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。
SJ-MX6583 Bretazenil Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓,IC50 (特异性[35S]TBPS 结合 IC50) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
SJ-MX6594 Ocinaplon Ocinaplon (DOV 273547) 是一种部分 GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处具有相对较高的活性。
SJ-MX1360A Tiagabine 噻加宾 Tiagabine (NO050328) 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
SJ-MX6614 DAA-1106 DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。
SJ-MX6651 Pipequaline hydrochloride Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
SJ-MX6692 Pagoclone Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。
SJ-MX6703 Adinazolam 阿地唑仑 Adinazolam (U 41123) 是一种苯二氮平激动剂。Adinazolam 是一种三唑并苯二氮卓类药物,具有抗焦虑和抗抑郁双重活性。
SJ-MX6707 2'MeO6MF 2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和促进安定作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
SJ-MN3553 2'-O-Methylisoliquiritigenin 2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
SJ-MN3592 6,2'-Dihydroxyflavone 6,2-二羟基黄酮 6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
SJ-MH0122 Allopregnanolone Allopregnanolone (Brexanolone) 是孕酮的代谢物,是 GABAA 受体的正性别构调节剂。Allopregnanolone 调节伏隔核和前额叶皮质的多巴胺水平。Allopregnanolone 刺激食物摄入和体重增加。
SJ-MN4006 (2S)-6-Prenylnaringenin (2S)-6-异戊烯基柚皮素 (2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
SJ-MN4040 Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱 Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物,对GABAA受体高结合活性。
SJ-MX1701 Phenibut 3-氨基-4-苯基丁酸盐酸盐 Phenibut 是一种 GABA-B 激动剂。Phenibut 充当 GABA 类似物,主要作用于 GABAB 受体。 Phhenbut 具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。
SJ-MX8638 3-Methylglutaconic acid 3-Methylglutaconic acid 是3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中积累的主要代谢物。3-Methylglutaconic acid 能诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化损伤,降低大脑皮层上清液的非酶促抗氧化防御能力,引起大脑皮层氧化应激。3-Methylglutaconic acid 可用于大脑损伤疾病的研究。
SJ-MN4580 Anisatin 莽草毒素 Anisatin 从一种日本植物 Illicium anisatum 种子中分离出来的一种有毒物质,是一种类苦毒素的非竞争性 b>GABA 抗剂。Anisatin 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流,EC50 约为 1.10 μM。
SJ-MN0607A Bicuculline methochloride (+)-荷包牡丹碱甲氯化物

(+)-Bicuculline methochloride(d-Bicuculline methochloride) 作为惊厥生物碱, 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca 2+ 激活的钾(SK)通道。(+)-Bicuculline methochloride可以用做ADC的毒物分子。

SJ-MN0607B Bicuculline methobromide (+)-荷包牡丹碱甲溴化物

(+)-Bicuculline methobromide (d-Bicuculline methobromide) 作为惊厥生物碱, 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca 2+ 激活的钾(SK)通道。(+)-Bicuculline methobromide 可以用做ADC的毒物分子。