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AMPK抑制剂

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AMPK抑制剂相关产品(24)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MA0033 Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 盐酸阿霉素;盐酸多柔比星

Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,也是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophag)。此产品溶解于 PBS 溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液,纯水或生理盐水稀释为工作液。

SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride

Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 也会抑制 I 型 BMP 受体 ALK2ALK3 ALK6 的活性。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0183 GSK690693

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1, Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制 CAMK 家族的 AMPKDAPK3

SJ-MA0033A Doxorubicin 阿霉素;多柔比星

Doxorubicin (Adriamycin) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I  和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。Doxorubicin 还可诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophag)。

SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C) 是一种有效的、ATP 竞争性的、可逆选择性 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。、Dorsomorphin 也会抑制 I 型 BMP receptors ALK2ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin 被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬 (autophagy) 。

如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

SJ-MN0540 Sinigrin 黑芥子苷

Sinigrin 是十字花科植物中存在的主要芥子油苷。Sinigrin 通过 AMPK MAPK 信号通路抑制 3T3-L1 脂肪细胞的早期脂肪生成。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。

SJ-MX0261 SBI-0206965

SBI-0206965 是一种强效, 高选择性和细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂,IC50 为 108 nM,选择性比作用于 ULK2 (IC50=711 nM) 高 7 倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬 (autophagy) 而增强凋亡 (apoptosis)。SBI-0206965 也是一种 AMPK 抑制剂,可特异性增加 Thr 172 磷酸化。

SJ-MX3499 WZ4003

WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。

SJ-MX6025 AMPK-IN-3

AMPK-IN-3 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对 AMPKα2、AMPKα1 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。

SJ-MX4087 BAY-3827

BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。相比于 AMPK,BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。

SJ-MX3526 Narazaciclib (ON123300)

Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6IC50 为 9.82 nM。

SJ-MX0618 STO-609

STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 0.02 g/mL。STO-609 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX2908 HTH-01-015

HTH-01-015 是一种有效的 NUAK1/ARK5 选择性抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

SJ-MX2408 XMD-17-51 (XMD17-51) XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。
SJ-MX6071 MARK4 inhibitor 1 MARK4 inhibitor 1 是有效的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡。
SJ-MN3287 Xanthoangelol Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
SJ-MN3652 Kazinol U Kazinol U 通过 AMPK 激活抑制酪氨酸酶相关蛋白抑制黑素生成。
SJ-MX8319 AMPK-IN-4 AMPK-IN-4 (compound 19) 是 AMPK(α1) 和 AMPK(α2) 的有效抑制剂,IC50 分别为 393 nM 和 141 nM。AMPK-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。
SJ-MX8382 MRT199665 MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
SJ-MX8650 ULK1-IN-2 ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用,A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬,可用于研究非小细胞肺癌。