GSK690693 - CAS:937174-76-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

01030J,01030M,010401,01070101,010G0101,010G0202,0D01,0D05

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GSK690693

目录号 : SJ-MX0183 纯度：99.53%

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制 CAMK 家族的 AMPK 和 DAPK3。

CAS No. :937174-76-0

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 215.00
5 mg	¥ 490.00
10 mg	¥ 735.00
25 mg	¥ 1805.00
50 mg	¥ 3160.00
100 mg	¥ 4595.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

937174-76-0

分子式

C₂₁H₂₇N₇O₃

分子量

425.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Akt；AMPK；Autophagy；DAPK

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	Akt1 ^[1]	2 nM	IC50	PKCβ1 ^[1]	19 nM
IC50	Akt3 ^[1]	9 nM	IC50	PKCε ^[1]	21 nM
IC50	Akt2 ^[1]	13 nM	IC50	PKA ^[1]	24 nM
IC50	PKCη ^[1]	2 nM	IC50	PKG1β ^[1]	33 nM
IC50	PKCθ ^[1]	2 nM	IC50	AMPK ^[1]	50 nM
IC50	PrkX ^[1]	5 nM	IC50	PAK5 ^[1]	52 nM
IC50	PAK6 ^[1]	6 nM	IC50	DAPK3 ^[1]	81 nM
IC50	PAK4 ^[1]	10 nM		Autophagy ^[1]
IC50	PKCδ ^[1]	14 nM

体外研究 (In Vitro)

GSK690693 抑制肿瘤细胞中 GSK3β 的磷酸化，IC50 范围为 43 nM 至 150 nM。 GSK690693 治疗导致转录因子 FOXO3A 的核积累呈剂量依赖性增加 ^[2]。

GSK690693 有效抑制 T47D、ZR-75-1、BT474、HCC1954、MDA-MB-453 和 LNCaP 细胞的增殖，IC50 分别为 72 nM、79 nM、86 nM、119 nM、975 nM 和 147 nM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

单次给药 GSK690693 以剂量和时间依赖性方式抑制人乳腺癌 (BT474) 异种移植物中的 GSK3β 磷酸化。同样，GSK690693 诱导 Akt 底物 PRAS40 和 FKHR/fkhrl1 的磷酸化降低。GSK690693 还导致血糖急性升高，在给药后 8 至 10 小时恢复到基线水平 ^[1]。

参考文献

[1]. Rhodes N, et al. Characterization of an Akt kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Cancer Res, 2008, 68(7), 2366-2374.

[2]. Levy DS, et al. AKT inhibitor, GSK690693, induces growth inhibition and apoptosis in acute lymphoblastic leukemia cell lines. Blood, 2009, 113(8), 1723-1729.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	40 mg/mL (94.01 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3503 mL	11.7514 mL	23.5029 mL
	5 mM	0.4701 mL	2.3503 mL	4.7006 mL
	10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3503 mL
	50 mM	0.0470 mL	0.2350 mL	0.4701 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。