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GSK690693
目录号 : SJ-MX0183 别名 : GSK 690693; GSK-690693 热销产品 纯度：99.53%

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制 CAMK 家族的 AMPK 和 DAPK3。

CAS No. : 937174-76-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  215.00
5 mg ¥  490.00
10 mg ¥  735.00
25 mg ¥  1805.00
50 mg ¥  3160.00
100 mg ¥  4595.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  540.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
937174-76-0
分子式
C21H27N7O3
分子量
425.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制 CAMK 家族的 AMPK 和 DAPK3。
相关靶点
Akt；AMPK；Autophagy；DAPK
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50     Akt1 [1]    2 nM                        IC50 PKCβ1 [1] 19 nM
IC50   Akt3 [1]  9 nM IC50 PKCε [1]       21 nM    
IC50 Akt2 [1] 13 nM IC50 PKA [1] 24 nM
IC50 PKCη [1] 2 nM IC50 PKG1β [1] 33 nM
IC50 PKCθ [1] 2 nM IC50 AMPK [1] 50 nM
IC50 PrkX [1]  5 nM IC50    PAK5 [1]     52 nM
IC50 PAK6 [1] 6 nM IC50 DAPK3 [1]     81 nM
IC50 PAK4 [1] 10 nM   Autophagy [1]  
IC50 PKCδ [1] 14 nM
体外研究 (In Vitro)

GSK690693 抑制肿瘤细胞中 GSK3β 的磷酸化，IC50 范围为 43 nM 至 150 nM。 GSK690693 治疗导致转录因子 FOXO3A 的核积累呈剂量依赖性增加 [2]。

GSK690693 有效抑制 T47D、ZR-75-1、BT474、HCC1954、MDA-MB-453 和 LNCaP 细胞的增殖，IC50 分别为 72 nM、79 nM、86 nM、119 nM、975 nM 和 147 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

单次给药 GSK690693 以剂量和时间依赖性方式抑制人乳腺癌 (BT474) 异种移植物中的 GSK3β 磷酸化。同样，GSK690693 诱导 Akt 底物 PRAS40 和 FKHR/fkhrl1 的磷酸化降低。GSK690693 还导致血糖急性升高，在给药后 8 至 10 小时恢复到基线水平 [1]。
参考文献

[1]. Rhodes N, et al. Characterization of an Akt kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Cancer Res, 2008, 68(7), 2366-2374.

[2]. Levy DS, et al. AKT inhibitor, GSK690693, induces growth inhibition and apoptosis in acute lymphoblastic leukemia cell lines. Blood, 2009, 113(8), 1723-1729.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
40 mg/mL (94.01 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3503 mL 11.7514 mL 23.5029 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3503 mL 4.7006 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1751 mL 2.3503 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4701 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.53%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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