HIV Integrase

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HIV Integrase相关产品(18)
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SJ-MA0571 Bis-T-23

Bis-T-23 是 tyrphostin 衍生物,是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂,也是一种HIV-I整合酶抑制剂,。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的 dynamin 寡聚化。Bis-T-23 可用于 HIV 和慢性肾脏疾病(CKD)的研究。

SJ-MA0041 Cabotegravir (GSK1265744) 卡博特韦

Cabotegravir (GSK1265744)是一种长效HIV-1整合酶抑制剂,对多种HIV亚型具有活性,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。

SJ-MA0042A Dolutegravir (GSK1349572) sodium 多替拉韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
SJ-MA0151 Bictegravir (GS-9883) 比克替拉韦 Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
SJ-MA0179 Elvitegravir 埃替格韦 Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
SJ-MA0182 BMS-707035 BMS-707035是HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50为15 nM。
SJ-MA0205 MK-2048 MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
SJ-MA0076A Raltegravir potassium 雷特格韦钾盐 Raltegravir potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂,是一种用于治疗 HIV 感染的抗逆转录病毒药物。
SJ-MA0352 Salicylanilide Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。
SJ-MN1643 Robinetin Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮,具有显着的“两种颜色”固有荧光特性,具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。
SJ-MN4854 Equisetin Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗生素和细胞毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。
SJ-MX7190 HIV-1 integrase inhibitor 2 LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
SJ-MA0775 HIV-1 integrase inhibitor HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗 HIV。
SJ-MX7193 (±)-BI-D (±)-BI-D 是 HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与 LEDGF/p75 结合部位。
SJ-MA0151A Bictegravir sodium 比克替拉韦钠 Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
SJ-MX5222 Lavendustin B 薰草菌素B Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
SJ-MA0076 Raltegravir (MK-0518) 雷特格韦

Raltegravir (MK-0518)是一种有效的integrase (IN)抑制剂,作用于WT和S217Q PFV IN,在无细胞试验中IC50分别为90 nM和40 nM。它对HIV-1 IN的选择性比对其他相关Mg2+依赖性酶要高1000倍以上,如HCV聚合酶、HIV反转录酶、HIV RNaseH、人类α-, β-, γ-聚合酶。

SJ-MA0042 Dolutegravir (GSK1349572) 度鲁特韦

Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。