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Cabotegravir (GSK1265744)
目录号 : SJ-MA0041 别名 : GSK-1265744; S/GSK1265744 中文名称 : 卡博特韦 纯度:99.55%

Cabotegravir (GSK1265744)是一种长效HIV-1整合酶抑制剂,对多种HIV亚型具有活性,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。

CAS No. :1051375-10-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  410.00
25 mg ¥  830.00
50 mg ¥  1480.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1051375-10-0
分子式
C19H17F2N3O5
分子量
405.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
Cabotegravir (GSK1265744)是一种长效HIV-1整合酶抑制剂,对多种HIV亚型具有活性。
相关靶点

HIV;HIV Integrase

作用通路
Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
感染
IC50 & Target

HIV integrase [1]

体外研究 (In Vitro)

HIV复制被Cabotegravir (GSK1265744)抑制,对NL432 和HIV-1 Ba-L的EC50分别为0.34-1.3 nM和0.22 nM。在增殖的IM-9,U-937,MT-4,和Molt-4细胞系中Cabotegravir (GSK1265744)会产生细胞毒性,CC50分别为6.4,5.0,9.2,和13 μM[1]

体内研究 (In Vivo)

使用50 mg/kg的GSK1265744可以防止恒河猴感染三个高剂量SHIV[2]

参考文献
[1] Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406.

[2] Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
15 mg/mL(37.01 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4670 mL 12.3350 mL 24.6700 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4670 mL 4.9340 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2335 mL 2.4670 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2467 mL 0.4934 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.55%

[1] Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406.

[2] Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。