Cabotegravir (GSK1265744) 是一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir (GSK1265744) 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir (GSK1265744) 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 740.00 | |
| 50 mg | ¥ 1320.00 | |
| 100 mg | ¥ 2120.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1051375-10-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H17F2N3O5
|
|||||
| 分子量 |
405.35
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Cabotegravir (GSK1265744) 是一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir (GSK1265744) 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir (GSK1265744) 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HIV；HIV Integrase；Organic anion transporter (OAT)
|
|||||||||
| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolism；Membrane Transporter/Ion Channel
|
|||||||||
| 应用领域 |
感染
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Cabotegravir (GSK1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC50 为 3.0 nM [3]。 在 PBMCs 中 Cabotegravir (GSK1265744) 对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50 为 0.22 nM，对 NL432 的 EC50 为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中，用 CellTiter-Glo 测得的 EC50 为 0.57 nM， MTT 测得的 EC50 为 1.3 nM [3]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Cabotegravir (GSK1265744) 在小鼠中的半衰期长达 54 天 [1]。 Cabotegravir (25 或 50 mg/kg；i.v.；单次或两次) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染 [4]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (37.01 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4670 mL | 12.3350 mL | 24.6700 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4670 mL | 4.9340 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4670 mL | |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2467 mL | 0.4934 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号