NF-κB受体活化因子(RANK)及其配体NF-κB受体活化因子配体(RANKL)分别由肿瘤坏死因子受体超家族成员11A(Tnfrsf11a)和肿瘤坏死因子配体超家族成员11 (Tnfsf11)基因编码,RANK和RANKL构成一对受体-配体,启动了一条与骨重建、淋巴结形成、胸腺微环境建立、妊娠期乳腺发育和癌症骨转移。RANK突变小鼠和RANKL突变小鼠由于完全缺乏破骨细胞而表现出严重的骨硬化症和缺陷性牙齿萌出。此外,RANKL和RANK突变小鼠缺乏淋巴结和AIRE+胸腺髓质上皮细胞。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN3513 | 10-Hydroxydecanoic acid | 10-羟基癸酸 |
10-Hydroxydecanoic acid (10-HDAA) 是 10-hydroxy-trans-2-decenoic acid 的饱和脂肪酸,可以从蜂王浆中分离得到。10-Hydroxydecanoic acid 具有多种生物活性,包括抗炎、杀虫、抗疟、抗利什曼原虫以及增强抗原特异性免疫反应。 10-Hydroxydecanoic acid 的抗炎作用主要通过抑制 NF-κB 的激活和干扰素调节因子 1 (IRF-1) 的翻译,减少炎症细胞中白细胞介素 6 (IL-6) 和一氧化氮 (NO) 的产生。此外,10-Hydroxydecanoic acid 还通过 p53-自噬 (autophagy) 途径和 p53-NLRP3 通路减轻神经炎症反应。最后,10-Hydroxydecanoic acid 通过促进微折叠细胞对抗原的有效摄取,增强抗原特异性免疫反应。 |
| SJ-BA1047 | Denosumab | 地诺单抗 |
Denosumab (anti-RANK TNFSF11/RANKL/CD254; AMG-162) 是一种全人源单克隆抗体,结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11)。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力,IC50 值为 1.64 nM。Denosumab 可以降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险,也具有抗癌活性。 |
| SJ-MN0883 | Boldine | 波尔定 |
Boldine 是一种从山苍子 (Litsea cubeba) 根中提取的阿扑吗啡异喹啉生物碱,具有抗氧化,抗炎和细胞保护作用。Boldine 抑制破骨细胞生成,通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏,并且可用于类风湿性关节炎研究。Boldine 通过调控 ERK, AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。 |
| SJ-MX4414 | Pamidronate disodium | 帕米膦酸二钠 |
Pamidronate disodium (CGP 23339A),第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium 通过上调软骨和软骨下骨中骨保护素 (Osteoprotegerin) 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导,能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。 |
| SJ-MX4414A | Pamidronate disodium pentahydrate | 帕米膦酸二钠五水合物 |
Pamidronate disodium pentahydrate,第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium pentahydrate 通过上调软骨和软骨下骨中骨保护素 (Osteoprotegerin) 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium pentahydrate 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导,能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。
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| SJ-MN1504 | Cyanidin Chloride | 氯化矢车菊素 |
Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。 |
| SJ-MX1265 | Pamidronic acid | 帕米膦酸 |
Pamidronic acid,第二代含氮双膦酸盐,是骨丢失抑制剂。Pamidronic acid 通过上调软骨和软骨下骨中 OPG 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变。此外 Pamidronic acid 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导,能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。 |
| SJ-MN5171 | 2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole | 2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole 以浓度依赖性方式显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、肌动蛋白环形成和骨吸收。 | |
| SJ-MN7250 | Amakusamine | Amakusamine 抑制 NF-κB配体受体激活剂 (RANKL) 诱导的 RAW264.7 多核破骨细胞的形成,其 IC50 值为10.5 μM。 | |
| SJ-MN3793 | (2S)-2'-Methoxykurarinone | (2S)-2'-甲氧基苦参酮 | (2S)-2'-Methoxykurarinone 是从苦参根中分离得到的一种化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤作用。(2S)-2'-Methoxykurarinone 通过下调 RANKL 信号抑制破骨细胞形成和骨吸收。(2S)-2'-Methoxykurarinone 对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。 |