NF-κB受体活化因子(RANK)及其配体NF-κB受体活化因子配体(RANKL)分别由肿瘤坏死因子受体超家族成员11A(Tnfrsf11a)和肿瘤坏死因子配体超家族成员11 (Tnfsf11)基因编码,RANK和RANKL构成一对受体-配体,启动了一条与骨重建、淋巴结形成、胸腺微环境建立、妊娠期乳腺发育和癌症骨转移。RANK突变小鼠和RANKL突变小鼠由于完全缺乏破骨细胞而表现出严重的骨硬化症和缺陷性牙齿萌出。此外,RANKL和RANK突变小鼠缺乏淋巴结和AIRE+胸腺髓质上皮细胞。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-BA1047 | Denosumab | 地诺单抗 |
Denosumab (anti-RANK TNFSF11/RANKL/CD254; AMG-162) 是一种全人源单克隆抗体,结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11)。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力,IC50 值为 1.64 nM。Denosumab 可以降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险,也具有抗癌活性。 |
SJ-MN5171 | 2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole | 2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole 以浓度依赖性方式显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、肌动蛋白环形成和骨吸收。 | |
SJ-MN0883 | Boldine | 波尔定 | Boldine 是一种从山苍子 (Litsea cubeba) 根中提取的阿扑吗啡异喹啉生物碱,具有抗氧化,抗炎和细胞保护作用。Boldine 抑制破骨细胞生成,通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏,并且可用于类风湿性关节炎研究。 |
SJ-MN3793 | (2S)-2'-Methoxykurarinone | (2S)-2'-甲氧基苦参酮 | (2S)-2'-Methoxykurarinone 是从苦参根中分离得到的一种化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤作用。(2S)-2'-Methoxykurarinone 通过下调 RANKL 信号抑制破骨细胞形成和骨吸收。(2S)-2'-Methoxykurarinone 对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。 |
SJ-MN1504 | Cyanidin Chloride | 氯化矢车菊素 | Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。 |