Isobavachin 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透性的异戊烯基化黄酮类化合物，存在于补骨脂中。Isobavachin 可抑制人源 CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、UGT1A1、UGT1A9、UGT2B7。Isobavachin 可抑制 MAPK 激活、NF-κB 核转位、iNOS/COX-2 过量表达、FcεRI 介导的信号通路以及 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Isobavachin 可诱导自噬 (Autophagy)、细胞毒性、神经元分化和 NRF2 激活；减轻氧化损伤、炎症反应、细胞凋亡 (apoptosis)、铁蓄积、线粒体生物发生以及肥大细胞脱颗粒。Isobavachin 可用于肝损伤、炎症性疾病、骨质疏松症、肝癌、前列腺癌、神经胶质瘤、牙周炎诱导的骨丢失以及阿尔茨海默病的相关研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MN2547-1 mg 1 mg | ¥ 170.00 | |
| SJ-MN2547-5 mg 5 mg | ¥ 365.00 | |
| SJ-MN2547-10 mg 10 mg | ¥ 530.00 | |
| SJ-MN2547-25 mg 25 mg | ¥ 835.00 | |
| SJ-MN2547-50 mg 50 mg | ¥ 1290.00 | |
| SJ-MN2547-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
31524-62-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20O4
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| 分子量 |
324.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Isobavachin 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透性的异戊烯基化黄酮类化合物，存在于补骨脂中。Isobavachin 可抑制人源 CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、UGT1A1、UGT1A9、UGT2B7。Isobavachin 可抑制 MAPK 激活、NF-κB 核转位、iNOS/COX-2 过量表达、FcεRI 介导的信号通路以及 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Isobavachin 可诱导自噬 (Autophagy)、细胞毒性、神经元分化和 NRF2 激活；减轻氧化损伤、炎症反应、细胞凋亡 (apoptosis)、铁蓄积、线粒体生物发生以及肥大细胞脱颗粒。Isobavachin 可用于肝损伤、炎症性疾病、骨质疏松症、肝癌、前列腺癌、神经胶质瘤、牙周炎诱导的骨丢失以及阿尔茨海默病的相关研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Cytochrome P450；UGT；p38 MAPK；NF-κB；NO Synthase；COX；FcRn；RANKL/RANK；Keap1-Nrf2；Reactive Oxygen Species；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolism；MAPK Signaling Pathway；NF-κB Signaling；Immunology/Inflammation；Apoptosis；Autophagy
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学；代谢；免疫/炎症；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在成骨细胞 (OB) 和破骨细胞 (OC) 中，GPR35 激动剂 Isobavachin 激活了 GPR35 并促进了成骨作用 [1]。 Isobavachin (5-80 μM；24 小时) 对 AML12、HepG2、LO2 细胞，以及大鼠原代肝细胞、小鼠原代肝细胞呈剂量依赖性细胞毒性，其 IC50 值分别为 35.20 μM、19.96 μM、20.74 μM、55.84 μM 和 56.84 μM，且自噬抑制可减弱该细胞毒性 [2]。 Isobavachin (IBC) (3.75-30 μM; 3 h pre-incubation, followed by 21 h LPS treatment) 可通过抑制 MAPK 和 NF-κB 信号通路，抑制脂多糖诱导的 RAW264.7 小鼠巨噬细胞炎症反应 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Isobavachin 通过 GPR35-NLRP3 信号轴缓解小鼠高尿酸血症引起的骨质流失 [1]。 Isobavachin 通过调控依赖 SHP-1 的 Fyn/Lyn/Syk/Lck 信号，减弱 FcεRI 介导的小鼠炎症性过敏反应，可能是治疗肥大细胞介导的过敏性炎症性疾病的一种潜在药物 [4]。 Isobavachin (ISO) (10 mg/kg；口服) 可对小鼠中对 Acetaminophen 诱导的肝损伤发挥显著的肝保护作用,，主要通过抑制 CYP2E1 介导的对 Acetaminophen 的生物活化、激活 NRF2 抗氧化通路及激活 PI3K/AKT 抗凋亡信号级联反应 [5]。 Isobavachin (30 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 10 天) 可通过减少破骨细胞生成缓解 C57BL/6 小鼠结扎诱导的牙周炎相关性牙槽骨丢失 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (308.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.8290 mL | |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL | |
| 50 mM | 0.0617 mL | 0.3083 mL | 0.6166 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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