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1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:
第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。
第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。
第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。
Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BP0038 | Semaglutide | 索玛鲁肽；司美格鲁肽；司美鲁肽 |
Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。 |
| SJ-MN0460 | Sulforaphane | 萝卜硫素 |
Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。Sulforaphane 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX5270 | Pyraclostrobin | 吡唑醚菌酯 |
Pyraclostrobin 是一种高效广谱的杀菌剂，Pyraclostrobin 可通过激活 AMPK/mTOR 信号通路诱导 DNA 氧化损伤、线粒体功能障碍和自噬 (autophagy)。Pyraclostrobin 可用于控制农作物病害。 |
| SJ-MX0031 | Venetoclax (ABT-199) | 维奈妥拉 |
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂，无细胞试验中 Ki 小于 0.01 nM，比作用于 Bcl-xL 和 Bcl-w 选择性高 4800 倍以上，对 Mcl-1 没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。 |
| SJ-MX0042 | Navitoclax (ABT-263) |
Navitoclax (ABT-263) 是一种有效的小分子 Bcl-2 家族蛋白抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2 和 Bcl-w 结合，Ki 值小于 1 nM，但与 Mcl-1 和 A1 结合微弱。Navitoclax (ABT-263) 具有抗癌特性。 |
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| SJ-MH0013 | Levonorgestrel | 左炔诺孕酮 |
Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。 |
| SJ-MN3180 | Verbenalin | 马鞭草苷 |
Verbenalin 是一种具有口服活性和可以从药用植物马鞭草中提取得到的萜烯糖苷。Verbenalin 具有抗炎、抗病毒和神经保护的作用。Verbenalin 与新冠病毒 nsp-12 蛋白有较强的结合作用。Verbenalin 可用于肝炎、阿尔兹海默症等炎症和神经系统疾病的研究。 |
| SJ-MN0166 | Gambogic Acid | 藤黄酸 |
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-B，Mcl-1，Bfl-1，Bcl-2，Bcl-XL 和 Bcl-W ，IC50 分别为 0.66 μM，0.79 μM，1.06 μM，1.21 μM，1.47 μM 和 2.02 μM。 |
| SJ-MN1087 | Beta-Sitosterol (purity>98%) | β-谷甾醇 (purity>98%) |
Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MX2692 | Polyinosinic-polycytidylic acid |
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA)，一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MN0149 | Flavokawain B |
Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。 |
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| SJ-MN1087A | Beta-Sitosterol (purity>80%) | β-谷甾醇 (purity>80%) |
Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。 |
| SJ-MN0335 | Griseofulvin | 灰黄霉素 |
Griseofulvin 是一种具有口服活性的抗真菌类抗生素 (antibiotic)，具有抗肿瘤活性。Griseofulvin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期阻滞。此外，Griseofulvin 也具有心血管系统调节活性，可减少心绞痛发作，缓解与甲真菌病相关的手部动脉痉挛，以及诸如肩手综合征等周围血管疾病。 |
| SJ-MN0354 | Dehydrocorydalin | 脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydalin (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydalin 调节 Bax、Bcl-2 蛋白表达，激活 caspase-7、caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydalin 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydalin 具有强大的抗疟疾作用，并具有低细胞毒性。 |
| SJ-MN1006 | Daphnetin | 瑞香素 |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。 |
| SJ-MN1185 | Peiminine | 贝母素乙 |
Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。 |
| SJ-MX2697 | Proadifen hydrochloride | 盐酸普罗地芬 |
Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine 和 Desipramine 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。 |
| SJ-MN4694 | Oxychlororaphine |
Oxychloroaphine 可以从天然存在于土壤中的聚块泛亚菌中分离得到。Oxychloroaphine 具有广谱抗真菌活性。Oxychloroaphine 具有浓度依赖性的细胞毒性，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Oxychloroaphine 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MN1549A | Dehydrocorydaline nitrate | 硝酸脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50 = 38 nM)。 |
| SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。 |
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