Navitoclax (ABT-263) 是一种有效的小分子 Bcl-2 家族蛋白抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2 和 Bcl-w 结合，Ki 值小于 1 nM，但与 Mcl-1 和 A1 结合微弱。Navitoclax (ABT-263) 具有抗癌特性。
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| Cas No. |
923564-51-6
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| 分子式 |
C47H55ClF3N5O6S3
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| 分子量 |
974.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Navitoclax (ABT-263) 是一种有效的小分子 Bcl-2 家族蛋白抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2 和 Bcl-w 结合，Ki 值小于 1 nM，但与 Mcl-1 和 A1 结合微弱。Navitoclax (ABT-263) 具有抗癌特性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcl-2 Family |
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| 作用通路 |
Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Navitoclax (ABT-263) 有效抑制 Bcl-2 蛋白家族，用荧光偏振分析法测试 Navitoclax 作用于 Bcl-xL、Bcl-2 和 Bcl-w 时，Ki 值都小于 1 nM [1]。 Navitoclax 阻断 Bcl-2 和 Bcl-xL 与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2 家族成员 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。Navitoclax 作用于过量表达的 Bcl-2 和 Bcl-xL 时显示出保护作用，EC50 分别为 60 和 20 nM [2]。 Navitoclax 作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于 H146 细胞系时 EC50 为 110 nM，而作用于 H82 细胞系时 EC50 为 22 µM。Navitoclax 可以有效作用于四种 EC50 值 <400 nM 的细胞系，即 H146、H889、H1963 和 H1417 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 Navitoclax 处理 H345 移植瘤模型，按动物体重，每千克每天使用 10 mg Navitoclax，结果肿瘤生长抑制率达 80%，肿瘤体积减小了 50%，显示出 Navitoclax 极强的抗癌效果。Navitoclax 单独作用于 B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性 [2]。 Navitoclax (100 mg/kg；口服；21 天) 增强 OSI-744 在体内的活性。作为单一药物，每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显著的抗肿瘤活性，而每天给予 50 mg/kg 的 OSI-744 会在 21 天的处理期间导致显著的肿瘤停滞 (TGI)。Navitoclax 和 OSI-744 的组合连续 21 天每天服用可使 100% 接受处理的荷瘤小鼠产生 98% 的 TGI 和持久的肿瘤消退 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (102.61 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0261 mL | 5.1303 mL | 10.2605 mL | |
| 5 mM | 0.2052 mL | 1.0261 mL | 2.0521 mL | |
| 10 mM | 0.1026 mL | 0.5130 mL | 1.0261 mL | |
| 50 mM | 0.0205 mL | 0.1026 mL | 0.2052 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
