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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX8359 | PDK1-IN-RS2 | PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。 | |
| SJ-MX8464 | (R)-PS210 | (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。 | |
| SJ-MX8484 | MP7 | MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。 | |
| SJ-MX8625 | PKD-IN-1 dihydrochloride | PKD-IN-1 dihydrochloride (化合物 32) 是一种氨基乙胺芳基 (AEAA) 化合物，可作为 PKD-1 抑制剂。PKD-IN-1 可用于蛋白激酶 D (PKD) 介导的疾病研究。 | |
| SJ-MX0919 | GSK2334470 |
GSK2334470是高效特异性的 PDK1(3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶-1) 抑制剂，IC50值为10 nM。它不抑制其他96种激酶的活性，包括Aurora, ROCK, p38 MAPK和PI3K。 |
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| SJ-MX4604 | BX517 |
BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是有效的、选择性PDK1抑制剂，可与该蛋白的ATP结合口袋结合，IC50为6 nM。 |
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| SJ-MX2442 | OSU-03012 | OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂，无细胞试验中IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。 | |
| SJ-MX5953 | PS210 | PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。 | |
| SJ-MX6072 | PS47 | PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。 | |
| SJ-MX0266 | BX-795 |
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX1809 | BX-912 | BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。 | |
| SJ-MX10494 | PDK1-IN-2 | PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。 | |
| SJ-MN0203 | Polyphyllin I | 重楼皂苷Ⅰ |
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 |
