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PDK-1

PDK-1相关产品(8)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0266 BX-795

BX-795是一种有效且相对特异性的TBK1和IKKε的抑制剂,其对PDK1、TBK1和IKKε的IC50值分别为6、6和41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬 (autophagy)。

SJ-MX1809 BX-912 BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
SJ-MX0919 GSK2334470

GSK2334470是高效特异性的 PDK1(3-磷酸肌醇依赖蛋白激酶-1) 抑制剂,IC50值为10 nM。它不抑制其他96种激酶的活性,包括Aurora, ROCK, p38 MAPK和PI3K。

SJ-MX4604 BX517

BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是有效的、选择性PDK1抑制剂,可与该蛋白的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM。

SJ-MX2442 OSU-03012 OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
SJ-MX5953 PS210 PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
SJ-MN0203 Polyphyllin I 重楼皂苷Ⅰ Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
SJ-MX6072 PS47 PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。