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BX-795

目录号 : SJ-MX0266 别名 : BX 795; BX795
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.52%

BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。

CAS No. : 702675-74-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  180.00
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2680.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
702675-74-9
分子式
C23H26IN7O2S
分子量
591.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
相关靶点
PDK-1；IKK；Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；NF-κB；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PDK1 [1] TBK1 [2] IKKε [2]
6 nM 6 nM 41 nM
体外研究 (In Vitro)

BX795 有效抑制肿瘤细胞生长，对 MDA-468、HCT-116 和 MiaPaca 细胞的 IC50 分别为 1.6、1.4 和 1.9 μM。 在软琼脂实验中，BX795 显示出更高的生长抑制作用，对 MDA-468 和 PC-3 细胞的 IC50 分别为 0.72 和 0.25 μM [1]。

BX795 作为 TBK1/IKKε 的抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε 介导的 IRF3 激活和 IFN-β 的产生 [2]。

在血小板生理反应中，BX795 对 2-MeSADP 诱导或胶原诱导的聚集、ATP 分泌和血栓素生成产生抑制作用 [3]。
参考文献

[1]. Feldman RI, et al. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.  

[2]. Clark K, et al. Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IkappaB kinase epsilon: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J Biol Chem. 2009 May 22;284(21):141.

[3]. Dangelmaier C, et al. PDK1 selectively phosphorylates Thr(308) on Akt and contributes to human platelet functional responses. Thromb Haemost. 2014 Mar 3;111(3):508-17.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
42 mg/mL (71.01 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6907 mL 8.4535 mL 16.9070 mL
5 mM 0.3381 mL 1.6907 mL 3.3814 mL
10 mM 0.1691 mL 0.8454 mL 1.6907 mL
50 mM 0.0338 mL 0.1691 mL 0.3381 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.52%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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