BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
| Cas No. |
702675-74-9
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| 分子式 |
C23H26IN7O2S
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| 分子量 |
591.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的 TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
PDK-1；IKK；Autophagy
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；NF-κB；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BX795 有效抑制肿瘤细胞生长，对 MDA-468、HCT-116 和 MiaPaca 细胞的 IC50 分别为 1.6、1.4 和 1.9 μM。 在软琼脂实验中，BX795 显示出更高的生长抑制作用，对 MDA-468 和 PC-3 细胞的 IC50 分别为 0.72 和 0.25 μM [1]。 BX795 作为 TBK1/IKKε 的抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε 介导的 IRF3 激活和 IFN-β 的产生 [2]。 在血小板生理反应中，BX795 对 2-MeSADP 诱导或胶原诱导的聚集、ATP 分泌和血栓素生成产生抑制作用 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
42 mg/mL (71.01 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6907 mL | 8.4535 mL | 16.9070 mL | |
| 5 mM | 0.3381 mL | 1.6907 mL | 3.3814 mL | |
| 10 mM | 0.1691 mL | 0.8454 mL | 1.6907 mL | |
| 50 mM | 0.0338 mL | 0.1691 mL | 0.3381 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
