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IFNAR相关产品(17)
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SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活,但不抑制 STING 易位到核周区域。

SJ-MN0890A 2',3'-cGAMP 2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
SJ-MX3911 Cridanimod Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。
SJ-MX3917 AX-024 hydrochloride

AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。

SJ-MX3917A AX-024 AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
SJ-MX4835 RO8191 RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
SJ-MX4897 Interferon receptor inducer-1 Interferon receptor inducer-1 是干扰素 (IFN) 受体的一个诱导剂。Interferon receptor inducer-1 可用于研究干扰素诱导参与的紊乱性疾病。
SJ-MX7648 GSK2245035 GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。
SJ-MX7716 IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride 是 IFN alpha 和其受体 IFNAR 相互作用抑制剂,EC50 值 2-8 μM。
SJ-BP0476 Delmitide acetate Delmitide acetate (RDP58) 是一种 具有有效的抗炎活性的 d-异构体十肽,具有口服活性。Delmitide acetate 抑制 TNF-α、IFN-γ 和白细胞介素 (IL)-12 的产生,并上调血红素加氧酶 1 的活性。Delmitide acetate 可用于溃疡性结肠炎的研究。
SJ-MX5761 SM-276001 SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
SJ-MX9348 RIG012 RIG012 是一种有效的 RIG-I 抑制剂,使用 NADH 偶联 ATPase 测定时,IC50 为 0.71 μM。RIG012 抑制 IFN-β 和 ISG hRsad2 表达。
SJ-MN0890 2',3'-cGAMP sodium

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。2',3'-cGAMP 结合 STING 的 Kd 值为 3.79 nM。

SJ-MX0421 Deucravacitinib (BMS-986165) 氘可来昔替尼

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂,它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合,而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM),从而阻断 IL-23,IL-12 和 I 型干扰素的信号传导,有潜力用于自身免疫性疾病的研究。

SJ-MN5404 Cirsilineol 甲基条叶蓟素

Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显著改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。

SJ-BP0434 Cyclo(L-Phe-L-Pro) Cyclo(L-Phe-L-Pro) 可从 Pseudomonas fluorescens 和 Pseudomonas alcaligenes 无细胞培养上清液中分离得到,是一种抗真菌环状二肽。Cyclo(L-Phe-L-Pro)通过干扰视黄酸诱导基因-I (RIG-I) 的激活来抑制 IFN-β 产生。Cyclo(L-Phe-L-Pro) 还具有自由基清除活性,IC50 为 24 µM。
SJ-MX0277 Vadimezan (ASA404) 2,5-己酮可可碱

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂 (vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan 也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan 也是一种 DT-diaphorase 的竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 20 μM ,IC50 为 62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。