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SJ-MX0277 Vadimezan (ASA404) 2,5-己酮可可碱

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂 (vascular disrupting agents,VDA),是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,具有潜在的抗肿瘤活性。 Vadimezan 也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂,但对 TNF-α 影响相对较低。Vadimezan 也是一种 DT-diaphorase 的竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 20 μM ,IC50 为 62.5 μM。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

SJ-MN0890A 2',3'-cGAMP 2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
SJ-MN0890 2',3'-cGAMP sodium

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。2',3'-cGAMP 结合 STING 的 Kd 值为 3.79 nM。

SJ-MX3917A AX-024 AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
SJ-MX4835 RO8191 RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合,激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用,并具有抗 HBV 活性。
SJ-MX4897 Interferon receptor inducer-1 Interferon receptor inducer-1 是干扰素 (IFN) 受体的一个诱导剂。Interferon receptor inducer-1 可用于研究干扰素诱导参与的紊乱性疾病。
SJ-MX5761 SM-276001 SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
SJ-MN2432 Ginsenoside F3 人参皂苷F3 Ginsenoside F3 是从 Panax ginseng 叶片中提取的皂苷,通过调节1 型 (IL-2, IFN-γ) 和 2 型细胞因子(IL-4 and IL-10) 的产生和表达,发挥免疫增强活性。
SJ-MN3124 Ternatumoside II 山奈酚-3-O-葡萄糖鼠李糖苷

Ternatumoside II 是一种黄酮苷,可以从 R. crenulata 中分离出来。Ternatumoside II 可以刺激 IFN-γ 表达。Ternatumoside II 具有自由基清除活性 (IC50s: 对 DPPH 和 ABTS 为 260.5 μM 和 320.2 μM)。

SJ-BA1054 Emapalumab 依马利尤单抗

Emapalumab (anti-IFNγ; NI-0501) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,可非竞争性地抑制 IFN-γ。Emapalumab 与游离的 IFN-γ 以及与其受体结合的 IFN-γ 具有高亲和力 (Kd=1.4 pM)。Emapalumab 可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 的研究。

SJ-BA1104 Monalizumab 莫那利珠单抗 Monalizumab (anti-NKG2A/CD94;IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体,可增加 IFN-γ 产生,从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
SJ-BA1157 Sifalimumab 西法木单抗 Sifalimumab (Anti-IFNα1;MEDI-545; MDX 1103) 是一种抗 IFNα 单克隆抗体,通过与多种干扰素-α 亚型结合来抑制异常的免疫活动。Sifalimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。
SJ-BA1287 Rontalizumab 隆利组单抗 Rontalizumab (Anti-IFNa1)是一种针对 IFN-α 的人源化 IgG1 单克隆抗体。可用于系统性红斑狼疮的研究。
SJ-BA1639 Faralimomab 法拉莫单抗 Faralimomab (Anti-IFNAR-1;64G12) 是一种免疫调节剂,也是一种小鼠抗 IFNA1 IgG1 单抗。
SJ-BA1010 Anifrolumab 阿尼鲁单抗 Anifrolumab (Anti-IFNAR1) 是一种 I 型干扰素 (IFN) 受体拮抗剂,是一种人源单克隆抗体。Anifrolumab 能阻断 I 型干扰素的活性,可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。
SJ-MN5404 Cirsilineol 甲基条叶蓟素

Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显著改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。

SJ-MX9636 VVD-118313 VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
SJ-MX9683 (R,R)-VVD-118313 (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
SJ-MX9348 RIG012

RIG012 是一种有效的 RIG-I 抑制剂,使用 NADH 偶联 ATPase 测定时,IC50 为 0.71 μM。RIG012 抑制 IFN-β 和 ISG hRsad2 表达。

SJ-MX9506 ODN 1585 ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。