Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂，它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合，而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM)，从而阻断 IL-23，IL-12 和 I 型干扰素的信号传导，有潜力用于自身免疫性疾病的研究。
.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 1330.00 | |
| 10 mg | ¥ 2420.00 | |
| 25 mg | ¥ 3870.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1460.00 |
| Cas No. |
1609392-27-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H19D3N8O3
|
|||||
| 分子量 |
425.46
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂，它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合，而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM)，从而阻断 IL-23，IL-12 和 I 型干扰素的信号传导，有潜力用于自身免疫性疾病的研究。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK；Interleukin Related；IFNAR
|
||||||||||||
| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation
|
||||||||||||
| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Deucravacitinib (BMS-986165) 与以前的 JAK 抑制剂不同，因为它可以选择性结合 TYK2 的假激酶 (JH2) 结构域并通过变构机制抑制其功能 [1]。 Deucravacitinib (BMS-986165) 与所有其他报道的 JAK/TYK2 抑制剂高度不同，因为它能够实现对 TYK2 的前所未有的选择性水平，尤其是对 JAK1、JAK2 和 JAK3 [1]。 Deucravacitinib 在人和小鼠全血中保持优异的效力，IC50 分别为 13 和 100 nM，并且在通量测定中没有显示出显著的 hERG 抑制作用，(IC50 大于 80 μM）[1]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-986165 已被确定为一种高效和选择性的变构 TYK2 抑制剂，在物种间具有优异的 PK 特性，具有最小的分析倾向，并且在牛皮癣的鼠疾病模型中具有剂量依赖性活性的口服有效。 在结肠炎和狼疮的其他小鼠自身免疫疾病模型中，也观察到 11 种具有显著活性 [1]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (199.78 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3504 mL | 11.7520 mL | 23.5040 mL | |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3504 mL | 4.7008 mL | |
| 10 mM | 0.2350 mL | 1.1752 mL | 2.3504 mL | |
| 50 mM | 0.0470 mL | 0.2350 mL | 0.4701 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号