Deucravacitinib (BMS-986165) - CAS:1609392-27-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Deucravacitinib (BMS-986165)

目录号 : SJ-MX0421 中文名称 : 氘可来昔替尼 纯度：99.61%

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂，它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合，而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM)，从而阻断 IL-23，IL-12 和 I 型干扰素的信号传导，有潜力用于自身免疫性疾病的研究。

CAS No. :1609392-27-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 540.00
5 mg	¥ 1330.00
10 mg	¥ 2420.00
25 mg	¥ 3870.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1609392-27-9

分子式

C₂₀H₁₉D₃N₈O₃

分子量

425.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JAK；Interleukin Related；IFNAR

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation

应用领域

免疫/炎症；干细胞

IC50 & Target

Ki	IC50
Tyk2 JH2 ^[1]	JAK1 JH2 ^[1]	IL-12^[1]	IL-13 ^[1]
0.02 nM	1 nM

体外研究 (In Vitro)

Deucravacitinib (BMS-986165) 与以前的 JAK 抑制剂不同，因为它可以选择性结合 TYK2 的假激酶 (JH2) 结构域并通过变构机制抑制其功能 ^[1]。

Deucravacitinib (BMS-986165) 与所有其他报道的 JAK/TYK2 抑制剂高度不同，因为它能够实现对 TYK2 的前所未有的选择性水平，尤其是对 JAK1、JAK2 和 JAK3 ^[1]。

Deucravacitinib 在人和小鼠全血中保持优异的效力，IC50 分别为 13 和 100 nM，并且在通量测定中没有显示出显著的 hERG 抑制作用，(IC50 大于 80 μM）^[1]。

体内研究 (In Vivo)

BMS-986165 已被确定为一种高效和选择性的变构 TYK2 抑制剂，在物种间具有优异的 PK 特性，具有最小的分析倾向，并且在牛皮癣的鼠疾病模型中具有剂量依赖性活性的口服有效。在结肠炎和狼疮的其他小鼠自身免疫疾病模型中，也观察到 11 种具有显著活性^[1]。

参考文献

[1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20)：8973-8995.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	85 mg/mL (199.78 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3504 mL	11.7520 mL	23.5040 mL
	5 mM	0.4701 mL	2.3504 mL	4.7008 mL
	10 mM	0.2350 mL	1.1752 mL	2.3504 mL
	50 mM	0.0470 mL	0.2350 mL	0.4701 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。