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Calcium Channel

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MX0897 Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米

Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L -型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein,P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。

SJ-MD0008 Ruthenium Red

Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。

SJ-MX0471 Almorexant hydrochloride 阿莫伦特盐酸盐

Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体 orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN5956 Cyclic ADP-ribose ammonium Cyclic ADP-ribose ammonium (cADPR ammonium) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose ammonium 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
SJ-MN1777 1,2,4-Trihydroxybenzene 1,2,4-三羟基苯 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是在小鼠、阿拉伯咖啡中发现的咖啡豆烘焙的副产物,可增加大鼠胸腺淋巴细胞中 Ca2+ 浓度。
SJ-MX1568 Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯

Flavoxate hydrochloride (DW-61 hydrochloride) 是毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM。

SJ-MN0625A Gabapentin hydrochloride 加巴喷丁盐酸盐

Gabapentin hydrochloride 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin hydrochloride 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin hydrochloride 是 GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。

SJ-MN0997 Psoralenoside Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
SJ-MX2827 Clevidipine 氯维地平

Clevidipine (Cleviprex) 是一种强效、短效、基于二氢吡啶的L-型钙通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。

SJ-MX5440A Levamlodipine besylate Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的研究。
SJ-MX2542 Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏 Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能,抗抑郁作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
SJ-MN5629 Nothofagin Nothofagin 是一种二氢查尔酮,是从如意宝 (Aspalathus linearis) 中分离得到的。Nothofagin 通过阻断钙 (calcium) 内流来下调 NF-κB 的转运。Nothofagin 具有抗氧化活性,可改善各种炎症反应,例如脓毒症反应和血管炎症。
SJ-MX2224A Ranolazine dihydrochloride 盐酸雷诺嗪

Ranolazine dihydrochloride 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INaIKrIC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

SJ-MX6411A Gallopamil hydrochloride Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
SJ-MX2610A Flunarizine Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
SJ-MX8896 (R)-(+)-Bay-K-8644 (R)-(+)-Bay-K-8644 是钙离子通道抑制剂。(R)-(+)-Bay-K-8644 抑制 Ba2+电流 (IBa),IC50 为 975 nM。
SJ-MX8901 Lemildipine 来米地平 Lemildipine 是一种钙通道阻滞剂。
SJ-MX8917 TTA-Q6(isomer) TTA-Q6(isomer) 是 TTA-Q6 的同分异构体。TTA-Q6 是一种选择性的 T 型钙离子通道 (Ca2+ channel) 拮抗剂。