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Calcium Channel

Calcium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-MN0046 Thapsigargin 毒胡萝卜素

Thapsigargin (TG) 是一种非竞争性、细胞膜渗透性的肌/内质网 Ca2+-ATP 酶 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase,SERCAs) 介导的钙离子转运抑制剂 (IC50 具有细胞类型依赖性,范围约为 2-80 nM)。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤的功效。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV 和 SARS-CoV-2) 复制。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MN0132 Cinchonine 辛可宁 Cinchonine 是金鸡纳树皮中的天然化合物。Cinchonine 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。
SJ-MX0897 Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米

Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L -型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein,P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。

SJ-MD0008 Ruthenium Red

Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。

SJ-MX0471 Almorexant hydrochloride 阿莫伦特盐酸盐

Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体 orexin receptor 拮抗剂,其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN5956 Cyclic ADP-ribose ammonium Cyclic ADP-ribose ammonium (cADPR ammonium) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose ammonium 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
SJ-MN0016A Catharanthine tartrate 酒石酸长春质碱 Catharanthine tartrate 是长春花中的生物碱类物质,抑制电压门控 L 型钙离子通道 (voltage-operated L-type Ca2+ channel),具有抗肿瘤、降血压的活性。Catharanthine tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。
SJ-MN1777 1,2,4-Trihydroxybenzene 1,2,4-三羟基苯 1,2,4-Trihydroxybenzene (Hydroxyhydroquinone) 是在小鼠、阿拉伯咖啡中发现的咖啡豆烘焙的副产物,可增加大鼠胸腺淋巴细胞中 Ca2+ 浓度。
SJ-MX1568 Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯

Flavoxate hydrochloride (DW-61 hydrochloride) 是毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM。

SJ-MN0625A Gabapentin hydrochloride 加巴喷丁盐酸盐

Gabapentin hydrochloride 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin hydrochloride 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin hydrochloride 是 GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。

SJ-MN0997 Psoralenoside Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
SJ-MX2827 Clevidipine 氯维地平

Clevidipine (Cleviprex) 是一种强效、短效、基于二氢吡啶的L-型钙通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。

SJ-MX5440A Levamlodipine besylate Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的研究。
SJ-MX6795 Tetracaine hydrochloride 盐酸丁卡因

Tetracaine hydrochloride (Amethocaine hydrochloride) 是一种钙通道蛋白抑制剂,可阻断肌浆网中 Ca2+ 的电压敏感释放。Tetracaine hydrochloride 主要用于眼科和止痒药。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX2542 Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏 Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能,抗抑郁作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
SJ-MN5629 Nothofagin Nothofagin 是一种二氢查尔酮,是从如意宝 (Aspalathus linearis) 中分离得到的。Nothofagin 通过阻断钙 (calcium) 内流来下调 NF-κB 的转运。Nothofagin 具有抗氧化活性,可改善各种炎症反应,例如脓毒症反应和血管炎症。
SJ-MX2224A Ranolazine dihydrochloride 盐酸雷诺嗪

Ranolazine dihydrochloride 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INaIKrIC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

SJ-MX5323 1-Octanol 正辛醇 1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channels) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。