Diltiazem hydrochloride 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂。Diltiazem hydrochloride 具有抗高血压和抗心律失常作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 280.00 | |
| 1 g | ¥ 420.00 | |
| 5 g | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
33286-22-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H27ClN2O4S
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| 分子量 |
450.98
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Diltiazem hydrochloride 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂。Diltiazem hydrochloride 具有抗高血压和抗心律失常作用。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Diltiazem hydrochloride 与 L 型 Ca2+ 通道 α1 亚基的跨膜段 IIIS6 和 IVS6 相互作用 [1]。 Diltiazem hydrochloride 引起剂量依赖性的收缩抑制以及 α 肾上腺素受体激活和高 K+ 去极化刺激的 Ca2+ 内流。Diltiazem hydrochloride 在抑制高钾和低浓度去甲肾上腺素 (NE) 诱导的收缩方面几乎同样有效 [2]。 Diltiazem hydrochloride 还能抑制来自心脏线粒体的钠依赖性钙外流。顺式和反式 (+)-光学异构体的 Diltiazem 均抑制 Na-Ca 交换活性，且活性相当 (IC50 为 10-20 μM) [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Diltiazem hydrochloride 对 Ca2+ 诱导的去极化兔主动脉收缩产生非竞争性抑制。此外，在去除 [Ca2+] ex 和添加 Diltiazem hydrochloride 的平滑肌效应之间缺乏并行性 [2]。 Diltiazem hydrochloride 在甲亢大鼠实验模型中改善心脏微循环和功能 [4]。 在意识清醒的自发性高血压大鼠 (SHR) 中，Diltiazem hydrochloride 静脉给药 (0.03-1 mg/kg) 后剂量依赖性地降低血压并增加心率。口服 Diltiazem hydrochloride (100 mg/kg) 也可降低 SHR 的血压 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (199.57 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
90 mg/mL (199.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2174 mL | 11.0870 mL | 22.1739 mL | |
| 5 mM | 0.4435 mL | 2.2174 mL | 4.4348 mL | |
| 10 mM | 0.2217 mL | 1.1087 mL | 2.2174 mL | |
| 50 mM | 0.0443 mL | 0.2217 mL | 0.4435 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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