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Kinesin

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SJ-MX4303 Paprotrain Paprotrain是可渗透细胞的驱动蛋白 MKLP-2 的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
SJ-MX4316 BRD9876 BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。它对微管结合的驱动蛋白 5 (Eg5) 具有选择性,并在G2/M期引起快速阻滞, 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
SJ-MX5923 GW406108X GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1,pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
SJ-MX2009 CW-069 CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。
SJ-MX4132 Filanesib (ARRY-520) Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
SJ-MX3615 K858 Racemic K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。
SJ-MX0537 Ispinesib (SB-715992) 伊斯平斯

Ispinesib (SB-715992) 是人类第一个强效、高特异性的、可逆的纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP) 小分子抑制剂,无细胞试验中Kiapp为1.7 nM,可诱导细胞有丝分裂期(M期)停止,然后在细胞周期的M期(通过有丝分裂突变)或G1期发生凋亡。 Ispinesib 通过阻止 ADP 的释放而不阻止 KSP-ADP 复合物从微管的释放来改变 KSP 与微管结合的能力并抑制其运动。

SJ-MX1020 Monastrol

Monastrol ((±)-Monastrol)是一种具有细胞透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 (kinesin-5,KIF11)小分子抑制剂,IC50 值为 14 μM。kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。

SJ-MX2010 SB-743921 hydrochloride SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。
SJ-MX3625 Dimethylenastron Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。
SJ-MX1749 GSK-923295

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 的活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。