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SJ-MX2692 Polyinosinic-polycytidylic acid

Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA)，一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0611A IKK 16

IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK-16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
SJ-MX0839 CRT0066101 dihydrochloride

CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7 nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 dihydrochloride 具有抗癌作用。
SJ-MX7750 kb NB 142-70 kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1，PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM，58.7 nM 和 53.2 nM；kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0601 CID755673

CID755673 是高效选择性的 PKD1 抑制剂，IC50 值为 182 nM。
SJ-MX4463 CID 2011756 CID 2011756 是一种广谱的，ATP 竞争性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
SJ-MX11049 3-IN-PP1 3-IN-PP1 是一种高效的泛蛋白激酶 D(PKD) 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 三种亚型均表现出低纳摩尔级别的抑制活性 (IC50 分别为 108 nM、94 nM 和 108 nM)。3-IN-PP1 具有广谱抗增殖活性，对胰腺癌 PANC-1、结肠癌 HCT-116、白血病 K562 等 8 种实体瘤/血液瘤细胞系的 IC50 处于 1.6-9.7 µM 区间；其中对 PANC-1 细胞活性最强(IC50 为 1.6 µM)。
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