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IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride
目录号 : SJ-MX0611 别名 : IKK-16 hydrochloride; IKK 16 hydrochloride; IKK16 hydrochloride; IKK Inhibitor VII hydrochloride 纯度：99.74%

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK-16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

CAS No. : 1186195-62-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1120.00
25 mg ¥  2460.00
50 mg ¥  3950.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1186195-62-9
分子式
C28H30ClN5OS
分子量
520.09
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封防潮；粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存
生物活性

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK-16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
相关靶点
IKK；LRRK2
作用通路
NF-κB Signaling；Autophagy
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
IKK1 [1] IKK2 [1] IKK [1] LRRK2 [1]
200 nM  40 nM 70 nM  50 nM 
体外研究 (In Vitro)

IKK-16 hydrochloride 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 值为 40 nM [1]。

IKK-16 hydrochloride 在 HUVEC 细胞中可抑制 IκB 降解，并抑制 TNFα 刺激的 E-Sel、ICAM、VCAM、β2M 和 HLA-DR 表达，IC50 分别为 1、0.5、0.3、0.3、2、2 μM [1]。
IKK-16 hydrochloride (20 μM) 可抑制 Flp-In T-REx™ HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞中 Ser910、Ser935、Ser955 和 Ser973 位点的磷酸化 [2]。
IKK-16 hydrochloride (20 μM) 可挽救 Flp-In T-REx™ HEK293 LRRK2 A2016T/G2019S 突变体细胞中 Ser910、Ser935、Ser955 和 Ser973 位点的磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

IKK-16 hydrochloride (10 mg/kg；皮下注射；一次) 可抑制巯基乙酸盐诱发的腹膜炎小鼠模型中的中性粒细胞外渗 [1]。

IKK-16 hydrochloride (30 mg/kg；灌胃；一次) 可抑制 LPS 诱导的大鼠模型中的全身 TNFα 水平 [1]。

IKK-16 hydrochloride (1 mg/kg；静脉注射；一次) 可通过降低雄性 Wistar 大鼠模型中内毒素暴露引起的急性炎症反应来预防 LPS 诱导的多器官功能障碍 [3]。
IKK-16 hydrochloride (1 mg/kg；静脉注射；一次) 可改善雄性 Wistar 大鼠模型中肾小球和肾小管功能的恢复，并在急性肾损伤 (AKI) 后 28 天预防纤维化 [4]。

IKK-16 hydrochloride 可降低高脂 (HFD)-盲肠结扎穿刺 (CLP) 小鼠模型中 CLP 诱导的心脏功能障碍、NF-κB 通路激活和 iNOS 表达 [5]。
参考文献

[1]. Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12. 

[2]. Hermanson SB, Carlson CB, Riddle SM, Zhao J, Vogel KW, Nichols RJ, Bi K. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 2012;7(8):e43580.  

[3]. Amaro-Leal Â, et al. Therapeutic effects of IkB kinase inhibitor during systemic inflammation. Int Immunopharmacol. 2020 Jul;84:106509.  

[4]. Johnson FL, et al. Inhibition of IκB Kinase at 24 Hours After Acute Kidney Injury Improves Recovery of Renal Function and Attenuates Fibrosis. J Am Heart Assoc. 2017 Jul 3;6(7):e005092.   

[5]. SURA AL ZOUBI, et al. Inhibition of NF-κB Pathway with IKK-16 or Linagliptin Attenuates the Cardiac Dysfunction Associated with Polymicrobial Sepsis in Mice with Preexisting Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM). Diabetes 1 July 2018; 67 (Supplement_1): 483–P.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (186.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9227 mL 9.6137 mL 19.2274 mL
5 mM 0.3845 mL 1.9227 mL 3.8455 mL
10 mM 0.1923 mL 0.9614 mL 1.9227 mL
50 mM 0.0385 mL 0.1923 mL 0.3845 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.74%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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