IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1400.00 | |
| 50 mg | ¥ 3320.00 |
| Cas No. |
873225-46-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H29N5OS
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| 分子量 |
483.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
IKK；LRRK2
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
炎症/免疫；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
IKK 16 是一种有效的 IKK2 抑制剂，IC50 值为 40 nM [1]。 IKK 16 在 HUVEC 细胞中可抑制 IκB 降解，并抑制 TNFα 刺激的 E-Sel、ICAM、VCAM、β2M 和 HLA-DR 表达，IC50 分别为 1、0.5、0.3、0.3、2、2 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
IKK 16 (10 mg/kg；皮下注射；一次) 可抑制巯基乙酸盐诱发的腹膜炎小鼠模型中的中性粒细胞外渗 [1]。 IKK 16 (30 mg/kg；灌胃；一次) 可抑制 LPS 诱导的大鼠模型中的全身 TNFα 水平 [1]。 IKK 16 (1 mg/kg；静脉注射；一次) 可通过降低雄性 Wistar 大鼠模型中内毒素暴露引起的急性炎症反应来预防 LPS 诱导的多器官功能障碍 [3]。 IKK 16 可降低高脂 (HFD)-盲肠结扎穿刺 (CLP) 小鼠模型中 CLP 诱导的心脏功能障碍、NF-κB 通路激活和 iNOS 表达 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
13 mg/mL (26.88 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0677 mL | 10.3385 mL | 20.6770 mL | |
| 5 mM | 0.4135 mL | 2.0677 mL | 4.1354 mL | |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0338 mL | 2.0677 mL | |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2068 mL | 0.4135 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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