CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7 nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 dihydrochloride 具有抗癌作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 1145.00 | |
| 50 mg | ¥ 4650.00 |
| Cas No. |
1883545-60-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H24CL2N6O
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| 分子量 |
411.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7 nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 dihydrochloride 具有抗癌作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PKD；
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CRT0066101 在包括 A549 (肺) 和 MiaPaCa-2 (胰腺) 在内的多种癌细胞类型中特异性阻断 PKD1/2 活性并且不抑制 PKCα/PKCβ/PKCε 活性。CRT0066101 显著抑制 Panc-1 细胞增殖，IC50 值为 1 μM。用 CRT0066101 处理导致 Panc-1 细胞凋亡诱导 6-10 倍。CRT0066101 显著降低 Colo357、Panc-1、MiaPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的细胞增殖，但对 Capan-2 细胞有适度的作用。CRT0066101 (5 μM) 在 Panc-1 和 Panc-28 细胞中阻断基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2 (激活的 PKD1/2)。CRT0066101 降低 Panc-1 中 PKD 依赖性 NF-κB 激活和 NF-κB 依赖性基因表达 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
CRT0066101 口服后 6 小时可检测到最佳处理浓度 (8 μM)。CRT0066101 (80 mg/kg/天; p.o.) 28 天可显著消除 Panc-1 皮下异种移植模型中的 PaCa 生长。经处理的肿瘤外植体中激活的 PKD1/2 表达受到显著抑制，口服给药后 2 小时内达到 CRT0066101 的肿瘤峰值浓度 (12 μM)。此外，在 Panc-1 原位模型中口服 (80 mg/kg/天) CRT0066101 21 天可体内有效阻断肿瘤生长。CRT0066101 显著降低 Ki-67+ 增殖指数，增加 TUNEL+ 凋亡细胞 (p < 0.05)，并消除 NF-κB 依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白 D1、存活蛋白和 cIAP-1 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4311 mL | 12.1557 mL | 24.3114 mL | |
| 5 mM | 0.4862 mL | 2.4311 mL | 4.8623 mL | |
| 10 mM | 0.2431 mL | 1.2156 mL | 2.4311 mL | |
| 50 mM | 0.0486 mL | 0.2431 mL | 0.4862 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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