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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

EGFR

表皮生长因子受体

表皮生长因子受体（简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白，基因位于7号染色体，7p12区，在不同上皮来源组织中都可检测到该基因表达，EGFR 是受体酪氨酸激酶中的表皮生长因子受体（HER）家族中的一员，是一类重要的跨膜受体。HER 家族的成员包括 erbB1 (EGFR,HER1)、HER2 (erbB2，NEU)、HER3 (erbB3) 及HER4 (erbB4)，在细胞生理过程中发挥增殖和抗凋亡等重要作用。

EGFR 广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面。目前发现的 EGFR 的配体，共6种，主要是表皮生长因子 (EGF) 和转化生长因子α (TGF-α) ，另外还有双向调节蛋白 (AR) ，β-细胞素 (BTC) ，肝素结合EGF样生长因子 (HBEG) 和表皮调节素 (EPR) 。由于EGF、TGF-α等配体与细胞外受体相结合，EGFR二聚体化引起胞内域形成酪氨酸激酶活化，即细胞内 TK 结构域与 ATP 产生生化反应，ATP 变成 ADP，TK 磷酸化激活 EGFR 酶活性。活化的 EGFR 可将增殖信号和抗凋亡信号通过 PI3K-AKT-mTOR、Ras-Raf-MEK-ERK1/2 等多个下游信号传导途径，传递至细胞核，控制细胞生长和分裂等。

EGFR 信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当 EGFR 发生突变时，导致 EGFR 信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%，在国内患者中接近30%~40%，在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂（EGFR-TKI）药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类，目前已获批的药物多达9种。正因此，在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中，EGFR-TKIs一直都是关键性的治疗选择。但与大多数靶向药物不同，EGFR-TKI共分为四代药物，各自有不同的特点。其中第一代主要有厄洛替尼 (Erlotinib)、吉非替尼 (Gefitinib)、埃克替尼 (Icotinib)；第二代主要有阿法替尼 (Afatinib)、达克替尼 (Dacomitinib)；第三代主要有奥希替尼 (Osimertinib)、阿美替尼(Almonertinib)、伏美替尼 (Alflutinib)、拉泽替尼 (Lazertinib)以及第四代的 EAI045。

EGFR 相关靶点

全部(254) EGFR抑制剂(230) EGFR激活剂(4) EGFR降解剂(2) EGFR拮抗剂(1) EGFR其他(15) EGFR激动剂(2)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0745	Cyasterone	杯苋甾酮	Cyasterone 是一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
SJ-MX2787	Afatinib	阿法替尼	Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR ^wt、EGFR ^L858R、EGFR ^L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MX0144A	Lapatinib	拉帕替尼	Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0036A	Osimertinib (AZD9291)	奥希替尼	Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 = 12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 = 1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
SJ-MX1019	AG490		AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。
SJ-MX0098	Gefitinib (ZD1839)	吉非替尼	Gefitinib (ZD1839) 是一种有效的、选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于肺癌和乳腺癌等癌症相关的研究。
SJ-MN0099	Genistein	染料木素	Genistein 是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
SJ-MX0223A	Erlotinib	厄洛替尼	Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX2181A	Canertinib dihydrochloride	卡奈替尼二盐酸盐	Canertinib dihydrochloride 是一种有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂。Canertinib dihydrochloride 抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
SJ-MX3732	AG-494		AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种强效的和选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.7 μM。AG-494 抑制 EGFR、HER2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
SJ-MX0589	Sapitinib (AZD8931)	沙普替尼	Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的，ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER3 的 IC50 值分别为 4、3 和 4 nM。
SJ-MN1006	Daphnetin	瑞香素	Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
SJ-MX4135	BLU-945		BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
SJ-MN1142	Corosolic acid	科罗索酸	Corosolic acid (Colosolic acid) 是一种天然化合物，据报道具有抗肿瘤活性。Corosolic acid 可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
SJ-MN1497	Chrysophanol	大黄酚	Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制 EGF-诱导的 EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。
SJ-MX6638	MTX-211		MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，IC50 值 <100 nM。MTX-211 可用于癌症和其他疾病的研究。
SJ-MX6096	Falnidamol		Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。Falnidamol 对 HER2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性大于 1000 倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
SJ-MX3525	Olmutinib	奥莫替尼	Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的、不可逆的、靶向 T790M 突变的第三代 EGFR 抑制剂。Olmutinib 与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，对 H1975 (L858-T790M) 和 HCC827 (exon 19 del)，GI50 分别为 9.2 nM 和 10 nM。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MN0832	Khellin	呋喃并色酮	Khellin 是一种能从 Ammi visnuga L. 中提取到的呋喃并色酮。Khellin 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
SJ-MX0098A	Gefitinib hydrochloride	盐酸吉非替尼	Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。