Genistein - CAS:446-72-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Genistein

目录号 : SJ-MN0099 别名 : NPI 031L 中文名称 : 染料木素 纯度：99.84%

Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的异黄酮，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。

CAS No. :446-72-0

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 395.00
500 mg	¥ 750.00
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Cas No.

446-72-0

分子式

C₁₅H₁₀O₅

分子量

270.24

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的异黄酮，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。Genistein是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
相关靶点	EGFR；Autophagy；Apoptosis；Endogenous Metabolite
作用通路	JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.6 μM (EGFR， Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Genistein抑制血清刺激的MCF-7和 T47D ER⁺细胞的生长，染料排除法测定的IC50值分别为7.6和8.7 μg/mL，[³H]胸苷掺入法测定的IC50值分别为 8.7 和10.6 μg/mL。这些值与MTT法获得的MCF-7和T47D ER⁺细胞的IC50值相似，分别为9.4和7μg/mL。此外，与8小时培养期的对照细胞相比，浓度高达20μg/mL的Genistein不会改变MTT线粒体的减少。此外，在IC50浓度下，未发现biochanin A或 daidzein干扰MTT分析。因此，在所研究的系统中，MTT法可用于测定浓度低于20μg/mL的Genistein对生长的抑制作用 ^[1]。 Genistein是一个ATP竞争性抑制剂。在离体酶，受体制剂和包括血小板、淋巴球的整个细胞以及各种各样人工培养的细胞中，Genistein抑制酪氨酸磷酸化。Genistein也会抑制人工培养细胞中EGF受激的磷酸化作用，并且也会抑制Topo II (拓扑异构酶 II)。Genistein抑制人工培养的A431表皮样癌细胞中EGF受激的酪氨酸磷酸化。抑制作用与ATP竞争，而不与基底竞争 ^[2] 。
体内研究 (In Vivo)	在研究方案中，与生理盐水组相比，吗啡的有效剂量导致小鼠睾丸重量显著降低（p=0.00）。此外，与吗啡组相比，在所有单独使用不同剂量的Genistein组以及Genistein+吗啡处理组中的动物睾丸重量显著增加（p=0.028）。与生理盐水组相比，吗啡导致睾酮、LH和FSH激素显著降低（p=0.00）。此外，Genistein组中的睾酮、LH和FSH激素显著升高（p0.05；P>0.05） ^[3]。 Bisphenol A(BPA)单独处理及联合Genistein对STD和HFD喂养大鼠肝脏LC3II和PPARα蛋白表达无明显影响(P>0.05;P > 0.05)。与HFD组和HFD- BPA组相比，加入Genistein后大鼠肝脏PPARγ蛋白表达显著降低 ^[4]。
参考文献	[1]. Peterson G, et al. Genistein inhibits both estrogen and growth factor-stimulated proliferation of human breast cancer cells. Cell Growth Differ. 1996 Oct;7(10):1345-51. [2]. Akiyama T, et al. Genistein, a specific inhibitor of tyrosine-specific protein kinases. J Biol Chem, 1987, 262(12), 5592-55. [3]. Jalili C, et al. Effect of Genistein on reproductive parameter and serum nitric oxide levels in morphine-treated mice. Int J Reprod Biomed (Yazd). 2016 Feb;14(2):95-102. [4]. Ding S, et al. Environmentally Relevant Dose of Bisphenol A Does Not Affect Lipid Metabolism and Has No Synergetic or Antagonistic Effects on Genistein's Beneficial Roles on Lipid Metabolism. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0155352.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	54 mg/mL (199.82 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7004 mL	18.5021 mL	37.0041 mL
	5 mM	0.7401 mL	3.7004 mL	7.4008 mL
	10 mM	0.3700 mL	1.8502 mL	3.7004 mL
	50 mM	0.0740 mL	0.3700 mL	0.7401 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。