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Mitochondrial Metabolism

Mitochondrial Metabolism 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MD0286 MitoSOX Red

MitoSOX Red 是特异靶向线粒体的活细胞荧光探针,具有细胞膜渗透性。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。被氧化的 MitoSOX Red 随后与线粒体/细胞核内的核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。另外,超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase,SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制  NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-BP0012 Elamipretide (MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31, D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2) 是一种心磷脂过氧化物酶 (cardiolipin peroxidase) 的抑制剂。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖诱导的线粒体功能障碍,突触和记忆障碍。

SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活,但不抑制 STING 易位到核周区域。

SJ-MD0162 Tartrazine 酒石黄

Tartrazine (Acid Yellow 23; FD&C Yellow No. 5) 是一种口服活性的偶氮型酸性染料, 橙黄色粉末, 溶于水呈黄色, 主要用作食品着色的合成柠檬黄色偶氮染料。Tartrazine 是着色剂中最稳定的一种。Tartrazine 可诱导线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosis)。Tartrazine 可引起神经发育毒性、细胞毒性和遗传毒性。
 

SJ-MX1009 Lonidamine 氯尼达明

Lonidamine (AF-1890) 是一种己糖激酶 (hexokinase) 抑制剂 (IC50 = 0.85 mM) 和丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制剂 (Ki = 2.5 μM)。Lonidamine 还可抑制癌细胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于线粒体代谢和炎症的研究,如肺纤维化。

SJ-MX9950 UM4118

UM4118 是一种铜离子载体,能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式,即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性,可以用于 AML 的研究。UM4118 可将细胞外铜转运至细胞内,提升细胞内及线粒体内的铜水平,触发脂酰化 DLAT 聚集、蛋白毒性应激、含铁硫簇蛋白耗竭、脂酰化蛋白水平降低,以及最大程度的线粒体呼吸损伤。UM4118 的细胞毒性可因补充细胞外铜而增强,可被铜螯合作用消除,且在铁硫簇生物合成/转运基因缺失时表现出合成致死效应。

SJ-MX3924 MCU-i11

MCU-i11 是线粒体钙单向转运蛋白 (MCU) 复合体的负调节剂,可以减少线粒体 Ca2+ 吸收。MCU-i11 会损害肌肉细胞生长。MCU-i11 可用于乳腺癌、宫颈癌和神经系统疾病研究。

SJ-MX5520 MPP+ iodide

MPP+ iodide (N-Methyl-4-Phenylpyridinium lodide) 是神经毒素 MPTP 的活性代谢物,在帕金森病动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。MPP+ iodide 主要通过抑制线粒体电子传递链复合物 I,引起 ATP 耗竭和氧化应激增高,从而诱导神经毒性。MPP+ iodide 诱导 Necrostatin-1 (Nec-1) 和 Ferrostatin-1 (Fer-1) 敏感的 SH-SY5Y 细胞坏死,但 MPP+ iodide 诱导的坏死性细胞死亡与铁坏死是不同的生理过程。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。

SJ-MX5258 Perhexiline maleate

Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的、可穿过血脑屏障 (BBB) 的 CPT1CPT2 抑制剂,对大鼠心脏 CPT1 和肝脏 CPT1 的 IC50 值分别为 77 μM 和 148 μM。Perhexiline maleate 可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 具有抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。

SJ-MX0630 UK 5099

UK 5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (mitochondrial pyruvate carrier,MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性 O2 消耗的 IC50 值为 50 nM。

SJ-MX0656 FCCP

FCCP (Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone) 在线粒体中是一种有效且可逆的氧化磷酸化 (OXPHOS) 的解偶联剂,通过转运质子破坏 ATP 的合成。FCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

SJ-MX0391 Devimistat (CPI-613) 德维司他

Devimistat (CPI-613) 是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat 是一种 lipoic acid 拮抗剂,能阻断线粒体能量代谢,诱导多种癌细胞凋亡

SJ-MA0466 Ciprofloxacin hydrochloride 盐酸环丙沙星

Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 抑制剂。Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin hydrochloride (Bay-09867 monohydrochloride) 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MA0215 Ciprofloxacin 环丙沙星

Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。

SJ-MX4908 Mito-TEMPO

Mito-TEMPO (MT) 是一种靶向线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,有着清除超氧化物和烷基自由基的能力,通过抑制过氧亚硝酸盐的形成,保护对乙酰氨基酚 (APAP) 肝毒性的早期阶段。Mito-TEMPO 处理可抑制 APAP 诱导的 RIP3 kinase 表达。Mito-TEMPO 通过激活 PINK1/Parkin 通路诱导线粒体自噬 (Autophagy),抑制 NLRP3 炎症小体激活,恢复线粒体膜电位,并改善肾功能和足细胞损伤。Mito-TEMPO 可调控 Ca2+ 稳态,抑制 Bnip3 过表达,缩短动作电位时程,发挥抗心律失常作用。Mito-TEMPO 可逆转早衰,减少小梁骨丢失,降低细胞凋亡 (Apoptosis)。Mito-TEMPO 可用于慢性肾脏病、年龄相关性心功能障碍、绝经后骨质疏松症和缺血性脑卒中的研究。

SJ-MX5833 HPPE

HPPE (compound 236) 是具有口服活性且有效的 Bach1 抑制剂。Bach1 是 cap'n'collar 型碱性区亮氨酸拉链因子家族 (CNC-bZip) 的转录因子,可调控线粒体代谢,降低葡萄糖利用率。HPPE 可用于银屑病、多发性硬化症和 COPD 的研究。

SJ-MX4772 Mitochondrial fusion promoter M1

Mitochondrial fusion promoter M1 是线粒体动态调节剂。Mitochondrial fusion promoter M1 保持线粒体功能并促进细胞呼吸。Mitochondrial fusion promoter M1 减轻了心肌缺血/再灌注大鼠的心脏损伤和大脑损伤。

SJ-MX4807 ER-000444793

ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTPIC50 为 2.8 μM。

SJ-MN3399 3-Methylglutaric acid 3-甲基戊二酸

3-Methylglutaric acid 是一种非选择性线粒体功能抑制剂及 Na+, K+-ATP 酶抑制剂,对大鼠脑皮层突触体 Na+, K+-ATP 酶的抑制率达 30%。3-Methylglutaric acid 能诱导活性氧 (ROS) 生成,从而引发氧化损伤,抑制线粒体氧化还原电位和细胞膜的离子泵功能。3-Methylglutaric acid 可用于研究代谢性疾病的神经病理机制,及氧化应激介导的神经元损伤在神经退行性病变中的作用。