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Mitochondrial Metabolism

Mitochondrial Metabolism 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5833 HPPE

HPPE (compound 236) 是具有口服活性且有效的 Bach1 抑制剂。Bach1 是 cap'n'collar 型碱性区亮氨酸拉链因子家族 (CNC-bZip) 的转录因子,可调控线粒体代谢,降低葡萄糖利用率。HPPE 可用于银屑病、多发性硬化症和 COPD 的研究。

SJ-MD0286 MitoSOX Red

MitoSOX Red 是特异靶向线粒体的活细胞荧光探针,具有细胞膜渗透性。MitoSOX Red 进入线粒体后会被超氧化物氧化,而不会被其他 ROS 或 RNS 生成系统氧化。被氧化的 MitoSOX Red 随后与线粒体/细胞核内的核酸结合,产生强红色荧光。MitoSOX Red 可以作为荧光指示剂,特异性检测超氧化物。另外,超氧化物歧化酶 (Superoxide dismutase,SOD) 能够预防 MitoSOX Red 氧化。

SJ-MA0215A Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 环丙沙星盐酸盐一水合物

Ciprofloxacin (Bay-09867) hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 抑制剂。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。

SJ-MX5221 Kresoxim-methyl

Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂,可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合,表观 Kd 为 0.07 μM,对该酶有很高的亲和力。

SJ-MX1842 Azoramide

Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力,共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激,并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能,从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。

SJ-MX6240 BAY-179

BAY-179 是一种强效、选择性和物种交叉的复合物体 (complex I) 抑制剂 (IC50=79 µM)。

SJ-MX7958 Ninerafaxstat trihydrochloride

Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物,可以恢复心肌能量稳态,Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化,并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化,调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。

SJ-MX9835 Antimalarial agent 14 Antimalarial agent 14 (Compound N3) 是线粒体电子传递(mitochondrial electron transport)的有效抑制剂。Antimalarial agent 14 可作为抗疟剂使用。
SJ-MX10071 MS-L6 MS-L6 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可作为电子传输链复合物 I (ETC-I),结合抑制 NADH 氧化和解偶联效应。
SJ-MX5062 MCU-i4

MCU-i4 阻断 IP3 依赖的线粒体 Ca2+ 的摄取,维持靶点的“管家”角色。

SJ-MX10167 ND-011992 ND-011992 是一种可逆的选择性喹唑啉类抑制剂,靶向醌还原酶 (quinone reductases) 和醌氧化酶 (quinol oxidases)。ND-011992 抑制大肠杆菌 BL21*Δcyo 呼吸复合体I (respiratory complex I) 和 bo3 氧化酶(bo3 oxidase),以及 bd-I 氧化酶 (bd-I oxidases) 和 bd-II 氧化酶 (bd-II oxidases),IC50 分别为 0.12、2.47、0.63 和 1.3 μM。ND-011992 可以用于肺结核的研究。
SJ-MX8842 THP104c THP104c 是线粒体分裂的抑制剂。
SJ-MX1196 CTPI-2

CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。

SJ-MD0399 Cyanine5 alkyne Cyanine5 alkyne (Alkyne-Cy5) 是一种荧光染料,用于标记叠氮蛋白,可用于分析蛋白质的翻译后修饰,糖基化等。Cyanine5 alkyne 也可以作为线粒体 OXPHOS 抑制剂,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。Cyanine5 alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX9471 WJ-39 WJ-39 是一种具有口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂。WJ-39 通过激活 PINK1/Parkin 信号、促进线粒体自噬和减弱细胞凋亡来改善糖尿病肾病大鼠的肾小管损伤。
SJ-MX9512 ZK53 ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
SJ-MX7992 Mitochondria degrader-1 Mitochondria degrader-1 (实施例 5) 是一种有效的线粒体 (mitochondria) 降解剂。Mitochondria degrader-1 通过自噬机制诱导受损线粒体降解。Mitochondria degrader-1 可用于神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关性疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病的研究。
SJ-MX8045 Leramistat Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是一种线粒体复合物1抑制剂,参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症;还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
SJ-MX6992 Asp-AMS Asp-AMS 是天冬氨酸腺苷酸的一个类似物,是 aspartyl-tRNA 合成酶 (aspartyl-tRNA synthetase) 的一个抑制剂,也是线粒体酶 (mitochondrial enzyme) 的强效竞争性抑制剂。
SJ-MX0133A IACS-010759 hydrochloride IACS-010759 hydrochloride 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 抑制剂。IACS-010759 hydrochloride 在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病 (AML) 模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡。IACS-010759 hydrochloride 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。