UM4118 是一种铜离子载体，能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式，即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性，可以用于 AML 的研究。UM4118 可将细胞外铜转运至细胞内，提升细胞内及线粒体内的铜水平，触发脂酰化 DLAT 聚集、蛋白毒性应激、含铁硫簇蛋白耗竭、脂酰化蛋白水平降低，以及最大程度的线粒体呼吸损伤。UM4118 的细胞毒性可因补充细胞外铜而增强，可被铜螯合作用消除，且在铁硫簇生物合成/转运基因缺失时表现出合成致死效应。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX9950-5 mg 5 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX9950-10 mg 10 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX9950-25 mg 25 mg | ¥ 1120.00 | |
| SJ-MX9950-50 mg 50 mg | ¥ 1780.00 | |
| SJ-MX9950-100 mg 100 mg | ¥ 2780.00 | |
| SJ-MX9950-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
324530-92-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H11N3O
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| 分子量 |
249.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
UM4118 是一种铜离子载体，能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式，即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性，可以用于 AML 的研究 [1]。UM4118 可将细胞外铜转运至细胞内，提升细胞内及线粒体内的铜水平，触发脂酰化 DLAT 聚集、蛋白毒性应激、含铁硫簇蛋白耗竭、脂酰化蛋白水平降低，以及最大程度的线粒体呼吸损伤。UM4118 的细胞毒性可因补充细胞外铜而增强，可被铜螯合作用消除，且在铁硫簇生物合成/转运基因缺失时表现出合成致死效应。 |
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| 相关靶点 |
Cuproptosis；Mitochondrial Metabolism
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| 作用通路 |
Apoptosis；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
UM4118 (40 μM) 可在无细胞体系中结合铜和锌 [1]。 UM4118 (2 μM；3 小时) 可通过从细胞外培养基摄取铜，特异性升高 OCI-AML5 细胞内的铜水平 [1]。 UM4118 (40 nM) 对 OCI‑AML5 细胞具有强效且选择性的抗增殖活性 (IC50 = 40 nM)，并在 ABCB7 下调的 OCI‑AML5 细胞中活性进一步增强 [1]。 UM4118 (150 nM；24 小时) 会损伤 OCI-AML5 细胞的线粒体最大呼吸能力，表明其活性依赖于线粒体呼吸 [1]。 UM4118 (300 nM；16 小时) 可诱导 OCI-AML5 细胞中 DLAT 聚集，这是铜死亡的标志性特征，且补充铜后聚集作用会增强 [1]。 UM4118 (2 μM；3 小时) 可提高人胚胎肾 293 细胞内的线粒体铜水平 [1]。 UM4118 (110 nM；14 天) 在 EKO OCI-AML5 细胞中与糖酵解酶、ISC 生物合成基因或 ABCB7 的敲低存在合成致死相互作用，而三羧酸 (TCA) 循环酶或脂酰化酶的敲低可逆转 UM4118 诱导的细胞毒性 [1]。 UM4118 (20 nM；48 小时) 可降低 K562 细胞的克隆形成潜能，且其对 SF3B1K700E 突变型细胞的作用显著强于 SF3B1 野生型细胞 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
116.67 mg/mL (468.05 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0117 mL | 20.0586 mL | 40.1171 mL | |
| 5 mM | 0.8023 mL | 4.0117 mL | 8.0234 mL | |
| 10 mM | 0.4012 mL | 2.0059 mL | 4.0117 mL | |
| 50 mM | 0.0802 mL | 0.4012 mL | 0.8023 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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