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信号通路

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STAT

 

STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。


哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。


STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。

STAT相关产品（63）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3697 inS3-54A18 inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂，具有抗癌作用。
SJ-MN0736 Morusin 桑辛素

Morusin (Mulberrochromene)是从Morus alba Linn.分离的去乙烯基化黄酮，可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。Morusin具有抗肿瘤，抗氧化，抗菌等各种生物活性。
SJ-MX5766 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。
SJ-MX5789 SI-109 SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
SJ-MX5796 SD-36 SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
SJ-MN1809 Garcinone D 伽升沃 D
SJ-MX4650 (R)-Lisofylline (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 µM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。
SJ-MN3271 Cucurbitacin I 葫芦素 I
SJ-MN0978 Protosappanin A 原苏木素A
SJ-MX4808 RSVA405
SJ-MX4835 RO8191
SJ-MX5315 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。
SJ-MN0110 Brevilin A Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
SJ-MX1676 L002 L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
SJ-MX4127 UC-514321 UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向STAT3/5 并选择性抑制TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。
SJ-MN1148 Diosgenin 薯蓣皂苷元 Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。
SJ-MN1182 Panaxadiol 人参二醇 人参二醇 (Panaxadiol) 存在于人参根中，具有神经保护和抗肿瘤功能。人参二醇 (Panaxadiol) 抑制程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 的表达和肿瘤增殖。
SJ-MA0102A Niclosamide olamine Niclosamide olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
SJ-MX0561 AS1517499

AS1517499 是一种新型有效的、可透过血脑屏障的 STAT6抑制剂，IC50 为 21 nM。
SJ-MX0337 TPCA-1

TPCA-1 (GW683965)是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM。TPCA-1 显示出比 IKK-1 高 22 倍的选择性和比其他激酶和酶高 550 倍的选择性。 TPCA-1 在体外和体内抑制促炎细胞因子的产生并抑制 NF-κB 核定位。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂，并可促进凋亡（apoptosis）。
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