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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Nucleoside Antimetabolite/AnalogOrthopoxvirus ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain FTO HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR27 GPR40 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Vasopressin Receptor

-收起全部分类

STAT

STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。

哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。

STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。

STAT相关产品（57）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0555	SH-4-54		SH-4-54是一种高效的、可以穿过血脑屏障的STAT抑制剂，其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。
SJ-MX0711	BP-1-102		BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。
SJ-MX0316	Napabucasin (BBI608)		Napabucasin (BBI608)是以STAT3为靶点的口服first-in-class癌症干细胞（CSC）抑制剂，抑制癌症干细胞活性。Napabucasin有效阻止异种移植瘤的复发和转移。
SJ-MX0179	C188-9		C188-9 (TTI-101)是一种有效的STAT3抑制剂，以高亲和力与STAT3结合，Kd为4.7nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。
SJ-MA0102	Niclosamide	氯硝柳胺	Niclosamide (BAY2353) 是STAT3信号通路抑制剂。Niclosamide 能有效抑制STAT3的激活和转录功能，并诱导具有组成型活性STAT3的癌细胞系的细胞生长抑制、凋亡和细胞周期阻滞。还可逆地抑制mTORC1信号传导并刺激体外自噬(autophagy)；在急性髓系白血病（AML）干细胞中具有抗肿瘤作用。在体外药物筛选研究中，Niclosamide可能通过干扰宿主调节通路来抑制SARS-CoV 。
SJ-MX0308	Stattic		Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)和核易位。Stattic抑制来自gp130受体的含磷酸酪氨酸的肽与STAT3 SH2结构域的结合，IC50为5.1 μM。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。Stattic 可诱导凋亡。
SJ-BP0032	Colivelin		Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽，是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡，在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
SJ-MX0121	AS2863619		AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
SJ-MX3697	inS3-54A18		inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂，具有抗癌作用。
SJ-MN0110	Brevilin A		Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
SJ-MX1676	L002		L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
SJ-MX1784	STAT3-IN-1 (compound 7d)		STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
SJ-MN0164	Homoharringtonine	高三尖杉酯碱	Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。
SJ-MN0182	Acetyl Resveratrol	三乙酰基白藜芦醇	Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
SJ-MN0217	Alantolactone	土木香内酯	Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。
SJ-MN0249	Atractylenolide I	白术内酯 I	AtractylenolideI是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。AtractylenolideI为的拮抗剂，同时在A375细胞中，能够降低和的磷酸化水平。
SJ-MX4127	UC-514321		UC-514321 是NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向STAT3/5 并选择性抑制TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。
SJ-MN1148	Diosgenin	薯蓣皂苷元	Diosgenin，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。Diosgenin 是 Pdia3/ERp57 的激活剂。
SJ-MN1338	Picroside I	胡黄连苷I	Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物，富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
SJ-MX4650	(R)-Lisofylline		(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 µM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。