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信号通路

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STAT

 

STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子，英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription，其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能，第一是细胞因子信号转导，第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在，当其被JAK激酶磷酸化后被激活，随后激活态的STAT进入细胞核，结合到细胞基因组上，促进相应基因的表达。


哺乳动物STAT家族共有7个成员（STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6），这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs，STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在（如细胞谱系）和外在（如细胞因子）因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活（de-activate）”。此外，STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子，但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。


STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活，在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调，并导致血管生成增加，肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据，表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能，并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体，不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点，但是开发难度相对较大。

STAT 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4520 HJC0152 hydrochloride

HJC0152 hydrochloride 是一种新型的，可口服的，信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂，其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。
SJ-MX4650 (R)-Lisofylline (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体，具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂，IC50 为 0.6 µM，可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病，自身免疫性疾病的研究。
SJ-MN0958 Tetramethylcurcumin 四甲基姜黄素 Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素，通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
SJ-MX4808 RSVA405 RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂，EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制 mTOR，并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 同时是一种有效的脂肪生成抑制剂，因此也可用于肥胖症的研究。
SJ-MX4835 RO8191 RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物，是具有口服活性的，有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合，激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性，对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用，并具有抗 HBV 活性。
SJ-MX4982 SC-1 STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物，可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis)，不抑制激酶活性，并具有抗癌作用。
SJ-MX5017 SC99 SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。
SJ-MX5024 BD750 BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
SJ-MX5745 Pimozide 匹莫齐特 Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
SJ-MX5766 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。
SJ-MX5789 SI-109 SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
SJ-MX5796 SD-36 SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
SJ-MN1809 Garcinone D 伽升沃 D Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone)，可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3)，Cyclin D1 和核因子红细胞 2 相关因子 (Nrf2)，血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
SJ-MN2158 Bruceantinol 鸦胆亭醇

Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素，可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 ；STAT3 ；抑制剂，对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM)，抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化，并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
SJ-MN2360 Eupalinolide K 野马追内酯K Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound)，是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。
SJ-MN2707 Minecoside 米内苷

Minecoside 是一种 CXCR4/STAT3 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。Minecoside 降低 CXCR4 表达并抑制 STAT3 激活，从而抑制 CXCL12 诱导的侵袭。Minecoside 有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展。
SJ-MX2975A Balsalazide 巴柳氮 Balsalazide 是一种氨基水杨酸盐​​和口服活性的前药，在结肠中被酶解产生具有抗炎效果的 mesalazine。Balsalazide 通过调节 IL-6/STAT3 途径来抑制溃疡性结肠炎相关癌变。
SJ-MN3271 Cucurbitacin I 葫芦素 I Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX5996 Stafia-1 Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (Ki=10.9 μM, IC50 =22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。
SJ-MX6022 STAT5-IN-2

Stat5-IN-2 抑制信号传导及转录激活蛋白5 (signal transducer and activator of transcription 5，STAT5) ；的磷酸化和转录活性，但不抑制 STAT3、AKT或 ERK1/2 的磷酸化，对在造血和白血病细胞微环境中发挥重要功能的骨髓基质细胞影响很小。Stat5-IN-2 在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM 和 5 μM，在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 抑制急、慢性髓系白血病细胞的生长，具有高效的抗白血病活性。
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