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STAT

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STAT为JAK激酶的底物和下游信号分子,英文全称Signal Transducers and Activators of Transcription,其英文名字概述了STAT的两个重要生物学功能,第一是细胞因子信号转导,第二是促进特定基因的转录。STAT最初在细胞质内以非活化的形式存在,当其被JAK激酶磷酸化后被激活,随后激活态的STAT进入细胞核,结合到细胞基因组上,促进相应基因的表达。


哺乳动物STAT家族共有7个成员(STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5A、STAT5B、STAT6),这些成员具有5个主要的结构域。除了JAKs,STATs还可能被受体酪氨酸激酶、src家族激酶、细菌和寄生虫酶磷酸化。STAT的表达和可用性受一系列内在(如细胞谱系)和外在(如细胞因子)因素的影响。蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)可使STATs “失活(de-activate)”。此外,STATs会受丝氨酸磷酸化(p-Ser)的影响。虽然最初被鉴定为转录激活因子,但STAT结合与基因的诱导和抑制都有关。


STAT蛋白家族可以调节细胞生长、生存和分化的许多方面。该家族的转录因子由Janus激酶激活,在原发肿瘤中经常观察到该途径的失调,并导致血管生成增加,肿瘤生存期增强和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据,表明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能,并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。STAT的二聚体可以为同二聚体也可以为异二聚体,不同的活化态的STAT可以介导不同类型的细胞因子通路。STAT分子也可以作为JAK-STAT通路抑制剂开发的靶点,但是开发难度相对较大。

STAT相关产品(91)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0032 Colivelin

Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。

SJ-MA0102A Niclosamide olamine Niclosamide olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
SJ-MN5404 Cirsilineol 甲基条叶蓟素

Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显著改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。

SJ-MN0736 Morusin 桑辛素

Morusin (Mulberrochromene)是从Morus alba Linn.分离的去乙烯基化黄酮,可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。Morusin具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。

SJ-MN2235 Corylifol A 补骨脂异黄酮A Corylifol A 能够抑制 IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其 IC50 值为 0.81 μM。
SJ-MN3754 Angoline Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
SJ-MN0978 Protosappanin A 原苏木素A Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
SJ-MN0110 Brevilin A Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
SJ-MN2710 Mogrol 罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。
SJ-MN5116 8-Epixanthatin 8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis),具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1708 Nifuroxazide 硝呋齐特

Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂,且具有抗癌和抗转移活性。