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iGluR

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SJ-MX5835 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。

SJ-MX0675 Memantine hydrochloride 盐酸美金刚

Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂,(体外 IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM),与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6,Ki 值分别为 0.51 μM 和 84.4 μM。

SJ-MR0029 Kynurenic acid 犬尿酸

该产品属于违禁品,暂不提供。

SJ-MX2214 Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔;苄哌酚胺

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50 = 0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 = 146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。

SJ-MN0621 (S)-Glutamic acid L-谷氨酸

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体 (glutamate receptor) 激动剂,可以作用于谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)。L-Glutamic acid 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

SJ-MN0631 NMDA N-甲基-D-天冬氨酸

NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂,能够模拟神经递质谷氨酸盐的活动。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MX1388 Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因

Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

SJ-MX1630 Rapastinel 雷帕替奈 Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂,具有部分激动剂特性。
SJ-MB0015 Evans Blue 埃文斯蓝;伊文思蓝

Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB (血脑屏障) 渗透性。

SJ-MX2510 Aniracetam 茴拉西坦

Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片 CA1 区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。

SJ-MX2550 Flupirtine 氟吡啶

Flupirtine (D 9998)是一种中枢作用的非阿片类镇痛药,是一种选择性神经元钾通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂的特性。

SJ-MX2698 Procyclidine hydrochloride 丙环定盐酸盐

 Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。

SJ-MX2711 (S)-Willardiine 尿嘧啶基丙氨酸 (S)-Willardiine是AMPA/kainate受体有效激动剂,EC50值为44.8uM。
SJ-MX3274 Bupivacaine 丁吡卡因

Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

 

SJ-MX3547 Fanapanel Fanapanel (ZK200775) 是高选择性 AMPA 拮抗剂。
SJ-MN0787 Transcrocetin 藏红花酸 Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种可透过血脑屏障的,高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
SJ-MX3921 LY-404187

LY404187是AMPA受体的选择性、强效和中枢活性正变构调节剂。作用于 GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。

SJ-MX4182 JNJ-61432059

JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR (α-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionate receptors)  的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。