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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor相关产品(24)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0401 β-Caryophyllene β-石竹烯

β-Caryophyllene是一种天然存在的双环倍半萜烯,是很多精油的组分之一。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体(Cannabinoid 2 Receptor)激动剂。

SJ-MX1711 Rimonabant (SR141716) 利莫那班

Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为13.6 nM,EC50 浓度为17.3 nM。Rimonaban t也是一种 acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

SJ-MX2110 AM251 AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。
SJ-MX3611 Otenabant 奥替那班 Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
SJ-MX3645 A-836339

A-836339用作强效大麻素受体(A-836339)完全激动剂。它对CB2具有选择性,在CB2上的Ki值为0.64 nM,而对CB1受体上的Ki值为270 nM。尽管它在低剂量下表现出选择性镇痛、抗炎和抗痛觉过敏的作用,但在高剂量下,它在这两个靶点上的高效作用导致了典型的大麻样效应,尽管它与CB1的结合亲和力较低。

SJ-MX3795 (±)-Ibipinabant

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。

SJ-MX1711A Rimonabant hydrochloride 盐酸利莫那班

Rimonabant hydrochloride 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant hydrochloride 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

SJ-MX2536 BML-190 吲哚美辛吗啉代酰胺

BML-190 (IMMA)是一种有效的选择性大麻素CB2受体反向激动剂,具有潜在的抗炎活性。其激活CB2受体的Ki值为435 nM,选择性是CB1受体(ki> 2 μM)的50倍。

SJ-MX2810 6-Iodopravadoline

6-Iodopravadoline (AM630) 是一种大麻素类 CB2 受体拮抗剂 (Ki=31.2 nM),选择性是 CB1 受体的 165 倍。6-Iodopravadoline 减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。

SJ-MX2898 Org 27569

Org 27569 是强效选择性的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。Org 27569具有抗肥胖作用。

SJ-MX2748 Bay 59-3074

Bay 59-3074是一种新型的,有效的,口服活性和选择性大麻素CB1/CB2受体部分激动剂,在人CB1和CB2受体上的Ki值分别为48.3和45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MX3611A Otenabant hydrochloride 奥替那班盐酸盐

Otenabant hydrochloride 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

SJ-MX3843 Taranabant ((1R,2R) stereoisomer 泰伦那班(1R,2R)立体异构体

Taranabant (1R,2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

SJ-MX4527 GW842166X

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

SJ-MX4536 Yangonin 甲氧醉椒素 Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
SJ-MX4577 WIN 55,212-2 Mesylate

WIN 55,212-2 mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。WIN 55,212-2 mesylate 通过激活CB1大麻素受体来损害情境恐惧条件化。WIN 55,212-2 mesylate 可减弱实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中白细胞/内皮的相互作用,WIN 55,212-2 mesylate 可抑制气道组织的神经源性炎症。

SJ-MX5720 Taranabant Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。
SJ-MX4775 Olorinab
SJ-MX5250 N-Oleoyl glycine N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
SJ-MX0544 AM1241 AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。