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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2110 AM251

AM251 是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为 8 nM。AM251 也是 GPR55 的激动剂,EC50 为 39 nM。

SJ-MX1711A Rimonabant hydrochloride 盐酸利莫那班

Rimonabant hydrochloride 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。在 hCB1 转染 HEK293 细胞中 IC50 浓度为 13.6 nM,EC50 浓度为 17.3 nM。Rimonabant hydrochloride 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

SJ-MX2898 Org 27569

Org 27569 是强效选择性的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。Org 27569具有抗肥胖作用。

SJ-MX2748 Bay 59-3074

Bay 59-3074是一种新型的,有效的,口服活性和选择性大麻素CB1/CB2受体部分激动剂,在人CB1和CB2受体上的Ki值分别为48.3和45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MX3843 Taranabant ((1R,2R) stereoisomer 泰伦那班(1R,2R)立体异构体

Taranabant (1R,2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

SJ-MX4527 GW842166X

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

SJ-MX4577 WIN 55,212-2 Mesylate

WIN 55,212-2 mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。WIN 55,212-2 mesylate 通过激活CB1大麻素受体来损害情境恐惧条件化。WIN 55,212-2 mesylate 可减弱实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中白细胞/内皮的相互作用,WIN 55,212-2 mesylate 可抑制气道组织的神经源性炎症。

SJ-MX1310 Pregnenolone 孕烯醇酮

Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。

SJ-MN1532 Olivetol 3,5-二羟基戊苯

Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1CB2,抑制 CYP2C19CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 mM, 7.21 mM 和 2.71 mM, 2.87 mM。

SJ-MX3611 Otenabant 奥替那班 Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
SJ-MX3645 A-836339

A-836339用作强效大麻素受体(A-836339)完全激动剂。它对CB2具有选择性,在CB2上的Ki值为0.64 nM,而对CB1受体上的Ki值为270 nM。尽管它在低剂量下表现出选择性镇痛、抗炎和抗痛觉过敏的作用,但在高剂量下,它在这两个靶点上的高效作用导致了典型的大麻样效应,尽管它与CB1的结合亲和力较低。

SJ-MX4694 COR170

COR170 是一种选择性的 CB2 反向激动剂,是一种 4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对 CB2的 Ki 值为 3.8 nM。COR170 可用于炎症和神经保护的研究。

SJ-MX4696 JTE-907 JTE-907 是高度选择性,有口服活性的 CB2 受体反向激动剂,在体内表现出抗炎活性。
SJ-MX4775 Olorinab Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的 EC50 值为 6.2 nM。
SJ-MX6280 AM281 AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂,IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50 为 13000 nM。
SJ-MX6681 LY2828360 LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
SJ-MX6697 Linoleoyl ethanolamide Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
SJ-MX6717 Tetrahydrocannabivarin Tetrahydrocannabivarin 是一种 cannabinoid type 1 (CB1) receptor 的中性拮抗剂,对 2 型糖尿病有潜在的疗效。
SJ-MX5720 Taranabant Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。
SJ-MN3131 Tetrahydromagnolol 四氢厚朴酚 Tetrahydromagnolol (Magnolignan),是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂,EC50 为 170 nM,Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。