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Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK)

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0274 Onvansertib nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
SJ-MX2025 HMN-214 HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0530 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。
SJ-MX3871 HMN-176 HMN-176 是HMN-214的活性代谢物,HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布,有效地抑制 PLK-1,但对微管蛋白的聚合影响不大。
SJ-MX3608 Rigosertib 瑞格色替

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

SJ-MX4452 LFM-A13 LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。
SJ-MX5002 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
SJ-MX5504 Poloxin Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
SJ-MX3608A Rigosertib sodium Rigosertib sodium 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
SJ-MX4075 GW843682X GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1和 PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
SJ-MX6061 TAK-960 TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
SJ-MX6130 ON1231320 ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂,IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3388 SBE13 hydrochloride

SBE13 Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。

SJ-MX0270 BI 2536

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素β) 基因转录。

SJ-MX4723 Centrinone Centrinone (LCR-263) 是一种选择性,可逆的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。
SJ-MX0473 CFI-400945

CFI-400945 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.26 nM。

SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制 DNA-PK/ATM,在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3,IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。

SJ-MX0451 GSK461364

GSK461364 (GSK461364A) 是选择性,可逆,ATP 竞争性的 Polo-like kinase1 (PLK1) 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 2.2 nM。

SJ-MX6061A TAK-960 dihydrochloride TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
SJ-MX0150 Volasertib (BI 6727) 伏拉塞替

Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性。