货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0451 | GSK461364 |
GSK461364 (GSK461364A)是选择性,可逆,ATP竞争性的Polo-like kinase1(PLK1) 抑制剂,无细胞试验中Ki为2.2 nM。 |
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SJ-MA0050 | Wortmannin | 渥曼青霉素 |
Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中 IC50 为 16 nM和150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3,IC50 值48 nM。 |
SJ-MX0270 | BI 2536 |
BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素β) 基因转录。 |
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SJ-MX0274 | Onvansertib | nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。 | |
SJ-MX2025 | HMN-214 | HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX3608 | Rigosertib | 瑞格色替 |
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。 |
SJ-MX3388 | SBE13 hydrochloride |
SBE13 hydrochloride 是强效且选择性的PLK1 (polo样激酶1)抑制剂,IC50 = 200 pM。在较高的浓度下对PLK2和PLK3显示出活性,IC50值分别为66 µM和875 nM。SBE13 hydrochloride 对Aurora激酶A无影响。 |
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SJ-MX3871 | HMN-176 | HMN-176 是HMN-214的活性代谢物,HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布,有效地抑制 PLK-1,但对微管蛋白的聚合影响不大。 | |
SJ-MX4452 | LFM-A13 | LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。 | |
SJ-MX3608A | Rigosertib sodium | Rigosertib sodium 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。 | |
SJ-MX5002 | (1E)-CFI-400437 dihydrochloride | (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。 | |
SJ-MX0150 | Volasertib (BI 6727) | 伏拉塞替 | Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0473 | CFI-400945 | CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。 | |
SJ-MX0530 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。 | |
SJ-MX4075 | GW843682X | GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1和 PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。 | |
SJ-MX6061 | TAK-960 | ||
SJ-MX6130 | ON1231320 | ||
SJ-MX4723 | Centrinone | Centrinone (LCR-263) 是一种选择性,可逆的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。 | |
SJ-MX5504 | Poloxin | Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。 |