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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0473 | CFI-400945 |
CFI-400945 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.26 nM。 |
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| SJ-MX0451 | GSK461364 |
GSK461364 (GSK461364A) 是选择性，可逆，ATP 竞争性的 Polo-like kinase1 (PLK1) 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 2.2 nM。 |
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| SJ-MX0150 | Volasertib (BI 6727) | 伏拉塞替 |
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX6061A | TAK-960 dihydrochloride | TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。 | |
| SJ-MX8312 | 3MB-PP1 | 3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。 | |
| SJ-MX8435 | PLK4-IN-1 | PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。 | |
| SJ-MX8517 | Poloxime | Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。 | |
| SJ-MX7697 | TC-S 7005 | TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂，对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。 | |
| SJ-MX7737 | Centrinone-B | Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.59 nM。 | |
| SJ-MN4567 | Dihydrobaicalein | DiHydrobaicalein 是一种可以从黄芩中分离得到的天然产物。DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。 | |
| SJ-MA0050 | Wortmannin | 渥曼青霉素 |
Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3，IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。 |
| SJ-MX0270 | BI 2536 |
BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。 |
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| SJ-MX2025 | HMN-214 | HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX3388 | SBE13 hydrochloride |
SBE13 Hydrochloride 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。 |
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| SJ-MX3871 | HMN-176 | HMN-176 是HMN-214的活性代谢物，HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布，有效地抑制 PLK-1，但对微管蛋白的聚合影响不大。 | |
| SJ-MX0530 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。 | |
| SJ-MX4075 | GW843682X | GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1和 PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。 | |
| SJ-MX3608 | Rigosertib | 瑞格色替 |
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。 |
| SJ-MX4723 | Centrinone |
Centrinone (LCR-263) 是一种选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。 |
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| SJ-MX5002 | (1E)-CFI-400437 dihydrochloride | (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。 |
