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Histone Demethylase

Histone Demethylase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0640 GSK-LSD1 dihydrochloride

GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
SJ-MX0602 GSK2879552 dihydrochloride

GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂，Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

 
SJ-MX0710 SP2509

SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂，IC50 为 13 nM，Ki 为 31nM，对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。
SJ-MX0096 GSK-J4 hydrochloride

GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
SJ-MX0336 JIB-04

JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0386 Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride

Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride是一种选择性的，不可逆的、赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (LSD1/KDM1A) 抑制剂，IC50 为<20 nM， Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 靶向急性髓性白血病 (AmL) 干细胞，显著降低肿瘤细胞负荷，同时增加 AmL 小鼠模型的存活时间。
SJ-MX5847 KDM4D-IN-1

KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC50 为 0.41 μM。
SJ-MX9272 CBB1007 trihydrochloride CBB1007 trihydrochloride 是 LSD1 选择性抑制剂，IC50 值为 5.27 uM。
SJ-MX9281A DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 trihydrochloride 是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50 值为 84 nM。
SJ-MX9281 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 dihydrochloride 是新颖，有口服活性的 KDM1A/LSD1 抑制剂，IC50 值为 84 nM。
SJ-MX9309 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
SJ-MX9298 GSK 690 hydrochloride GSK 690 hydrochloride 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。
SJ-MX9555 RN-1 dihydrochloride RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50 值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
SJ-MX9605 S2116 S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
SJ-MX9606 S2157 S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
SJ-MX8102 Vafidemstat Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
SJ-MX2067A Pulrodemstat Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
SJ-MX1995A Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因

Procaine hydrochloride 是 Procaine 的盐酸盐形式。Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标发挥局麻活性，起效缓慢，作用持续时间短。Procaine 是钠通道、NMDA 受体和 nAChR 的抑制剂，IC50 分别为 60 μM、0.296 mM 和 45.5 μM，同时也是 5-HT3 的抑制剂，KD 为 1.7 μM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MN4763A Helenalin acetate Helenalin acetate 是一种天然的 NF-κB 抑制剂，也是一种有效的 C/EBPβ 抑制剂。 Helenalin acetate 具有抗炎和抗癌活性。
SJ-MN5000A α-Hydroxyglutaric acid α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
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