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Histone Demethylase

Histone Demethylase 相关靶点
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SJ-MX0640 GSK-LSD1 dihydrochloride

GSK-LSD1 dihydrochloride 是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。

SJ-MX1714 ML324

ML324 是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,其对 JMJD2 的 IC50 为 920 nM。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染,具有抗病毒作用。

SJ-MX2063 T-3775440 hydrochloride T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。
SJ-MX2064 Seclidemstat (SP-2577) 塞利德司他 Seclidemstat (SP-2577) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,平均 IC50 值为 127 nM。
SJ-MX2065 Daminozide 丁酰肼 Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有>100倍的选择性。
SJ-MX2066 GSK467 GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
SJ-MX2067 CC-90011 benzenesulfonate CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
SJ-MX1138 AS-8351 AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂,可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。
SJ-BP0039 CP2 CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。
SJ-MX1995 Procaine 普鲁卡因

Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标发挥局麻活性,起效缓慢,作用持续时间短。Procaine 是钠通道、NMDA受体和nAChR的抑制剂,IC50分别为60 μM、0.296 mM和45.5 μM,同时也是5-HT3的抑制剂,KD为1.7 μM。

SJ-MX2537 Tranylcypromine hemisulfate 反苯环丙胺半硫酸盐

Tranylcypromine hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。

 

SJ-MX2917 GSK-J1

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases、JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

SJ-MX2823 IOX1

IOX1,是一种具有细胞通透性的、 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。IOX1是一种可能用于研究缺氧信号的广谱 2-酮戊二酸加氧酶抑制剂。

SJ-MX2933 GSK2879552 GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,GSK-2879552结合并抑制LSD1,从而增强H3K4甲基化,增加肿瘤抑制基因的表达。GSK2879552 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3444 OG-L002

OG-L002 是一种有效且高度选择性的赖氨酸特异性去甲基化酶-1(LSD-1) 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 能有效抑制单纯疱疹病毒(HSV) IE基因表达、基因组复制和潜伏期的再激活。

SJ-MX3727 NCGC00244536 NCGC00244536 是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为 10 nM。NCGC00244536 表现出抗癌活性。
SJ-MX1995A Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因

Procaine hydrochloride是Procaine的盐酸盐形式。Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标发挥局麻活性,起效缓慢,作用持续时间短。Procaine 是钠通道、NMDA受体和nAChR的抑制剂,IC50分别为60 μM、0.296 mM和45.5 μM,同时也是5-HT3的抑制剂,KD为1.7 μM。

SJ-MX4518 Eicosapentaenoic Acid 二十碳五烯酸

Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白 δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。

SJ-MX4677 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。
SJ-MX5100 JMJD7-IN-1 JMJD7-IN-1 是一种有效的 JMJD7 抑制剂,IC50 值为 6.62 μM。JMJD7-IN-1 对表达高水平 JMJD7 的细胞显示出良好的抑制活性。