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组胺受体
组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体是一类以组胺（在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放）为配体的位于细胞膜上的受体，在机体广泛分布，现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种，属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明，H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点，而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C，增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平，H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。
四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内，与睡眠觉醒有关，所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体，它们介导组胺的许多中枢作用，例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体，它调节组胺和其他几种神经递质的释放，包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中，但其在神经元中的表达尚不明确。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1063 | VUF10460 | VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。 | |
| SJ-MX1928 | Clemastine fumarate | 富马酸氯马斯汀 | Clemastine (fumarate) (HS-592 (fumarate)) 是组胺H1受体拮抗剂，IC50为 3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。 |
| SJ-MX2130 | Ciproxifan (FUB 359) maleate | Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂，IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。 | |
| SJ-MX1066 | JNJ7777120 | JNJ7777120是一种选择性的组胺H4受体拮抗剂， Ki值为4 ±1 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。 | |
| SJ-MX1695 | Mebhydrolin napadisylate | 美海屈林萘二磺酸盐 | Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline， Diazolin， Incidal， Omeril)是一种抗组胺类药物，用于治疗过敏。 |
| SJ-MX1729 | Loratidine | 氯雷他定 | Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂，IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。 |
| SJ-MX1930 | Latrepirdine dihydrochloride | Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β， Aβ) 分泌。 | |
| SJ-MX1932 | Rupatadine Fumarate | 富马酸卢帕他定 |
Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 是口服有效的、长效的，PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine Fumarate 可维持纤维化肺组织中的自噬通量。 |
| SJ-MX1385 | Cimetidine | 西咪替丁 |
Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。 |
| SJ-MX1406 | S 38093 | S 38093 是一种可透过大脑的，具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂，对大鼠，小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，Ki 值分别为 8.8，1.44 和 1.2 µM。 | |
| SJ-MX1455 | Azacyclonol | 氮杂环醇 | Azacyclonol (γ-pipradol)，Terfenadine 的代谢产物，是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂，可用于减少精神病引起的幻觉。 |
| SJ-MX1537 | Thonzylamine | Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂，具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病，鼻充血，过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。 | |
| SJ-MX2480 | Chlorpheniramine maleate | 马来酸氯苯那敏 |
Chlorpheniramine maleate 是一种有效的第一代基于烷基胺的组胺H1受体拮抗剂，具有抗过敏作用。Chlorpheniramine maleate 抑制组胺H1受体，IC50为12 nM。Chlorpheniramine maleate 已被广泛用于预防和治疗过敏性疾病的症状，如鼻炎和荨麻疹。 |
| SJ-MX2525 | Bepotastine besilate | 苯磺酸贝托司汀；苯磺酸贝他斯汀；苯磺酸贝托斯汀；苯磺酸贝他司汀 | Bepotastine besilate 是一种选择性的具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。 |
| SJ-MX2544 | Buclizine dihydrochloride | Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 对大鼠是一种强效的致畸剂。 | |
| SJ-MX2590 | Doxepin hydrochloride | 盐酸多塞平 |
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin hydrochloride 是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin hydrochloride 对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin hydrochloride 也被认为是抗氧化应激的保护因子。 |
| SJ-MX2597 | Ebastine | 依巴斯汀 | Ebastine (LAS-W 090) 是一种不可以穿过bbb -血脑屏障的、具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
| SJ-MX2635 | Lafutidine | 拉呋替丁 | Lafutidine (FRG-8813) 是一种组胺受体 H2RA 拮抗剂，具有胃粘膜保护作用。Lafutidine 可用于胃食管反流疾病的研究。 |
| SJ-MX2752 | Fexofenadine hydrochloride | 盐酸非索非那定 |
Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
| SJ-MX2768 | Cinnarizine | 桂利嗪 |
Cinnarizine 是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化的研究。Cinnarizine 用于控制晕车引起的呕吐。通过干扰内耳前庭装置和下丘脑呕吐中枢之间的信号传递来发挥作用。 |
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