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Histamine Receptor

Histamine Receptor相关产品(104)
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SJ-MX3635 Pitolisant hydrochloride 替洛利生盐酸盐 Pitolisant hydrochloride (formerly also known as BF2.649; BF2649; Ciproxidine; Wakix) is a potent, cell-permeable and selective histamine H3 receptor inverse agonist (EC50 = 1.5 nM, Ki = 0.16 nM). BF2649 displays nootropic effects in cognitive disorders; reduces locomotor hyperactivity induced by methamphetamine.
SJ-MX3763 Cyclizine Cyclizine is a novel and potent histamine H1 receptor antagonist.
SJ-MX3769 Acrivastine 阿伐斯汀 Acrivastine (BW825C) is an antihistamine with reduced sedating potential.
SJ-MX2522 Bilastine 比拉斯汀 Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
SJ-MX2563 Clemizole 吡咯咪唑

Clemizole 是瞬时受体电位通道TRPC5的抑制剂,对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7的IC50值分别为9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM和26.5 µM,具有选择性。高浓度Clemizole 对TRPM3、TRPM8和TRPV1-4的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的,是 H1 受体拮抗剂,可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制NS4B与HCV RNA的结合而表现出抗病毒活性。

SJ-MX2641 Lodoxamide tromethamine 洛度沙胺氨丁三醇 Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物,作为一种有效的GPR35激动剂,在表达人类受体的CHO-K1细胞的β-arrestin-2相互作用试验中,EC50为1.61 nM。Lodoxamide tromethamine 可用于研究哮喘和过敏性结膜炎。
SJ-MX2497 Alcaftadine 阿卡他定

 Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂,对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力,而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。

SJ-MX2514 Azatadine dimaleate 马来酸阿扎他定 Azatadine dimaleate 是一种强效的组胺和胆碱能抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。已被批准用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
SJ-MX2539 Mianserin hydrochloride 盐酸米安色林 Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂,有抗抑郁活性。
SJ-MX2542 Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏 Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能,抗抑郁作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
SJ-MX2544 Buclizine dihydrochloride Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 对大鼠是一种强效的致畸剂。
SJ-MX2552 Carbinoxamine maleate salt Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。
SJ-MX2597 Ebastine 依巴斯汀 Ebastine (LAS-W 090) 是一种不可以穿过bbb -血脑屏障的、具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
SJ-MX2635 Lafutidine 拉呋替丁 Lafutidine (FRG-8813) 是一种组胺受体 H2RA 拮抗剂,具有胃粘膜保护作用。Lafutidine 可用于胃食管反流疾病的研究。
SJ-MX2646 Meclizine dihydrochloride 盐酸美克洛嗪 Meclizine dihydrochloride (Meclozine dihydrochloride)是一种有效的组胺H1受体拮抗剂,用于治疗恶心和晕动病,具有抗组胺、抗毒蕈碱和抗氧化磷酸化的特性。Meclizine dihydrochloride也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)的激动剂配体和hCAR的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
SJ-MX2676 Nizatidine 尼扎替丁 Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂(IC50值为0.9 nM。),可用于消化性溃疡病和胃食管反流病的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。
SJ-MX2681 Olopatadine hydrochloride 盐酸奥洛他定 Olopatadine 盐酸盐(ALO4943A) 是第二代选择性组胺H1受体拮抗剂(组胺释放IC50为559 μM),也是肥大细胞稳定剂,用于治疗过敏性结膜炎(眼睛过敏)引起的瘙痒,也可用于治疗类固醇反弹(红皮综合征)。
SJ-MX2686 Pemirolast potassium 吡嘧司特钾 Pemirolast (TWT-8152)potassium 是一种潜在的口服生物活性组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,具有潜在的抗过敏作用。是一种非支气管扩张剂的抗过敏候选药物,
SJ-MX2689 Pheniramine maleate 马来酸非尼拉敏 Pheniramine Maleate 是一种H1组胺受体拮抗剂, 及血管收缩剂。
SJ-MX2704 Mepyramine maleate 吡拉明马来酸盐 Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。