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Histamine Receptor

Histamine Receptor

组胺受体

 

组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质(autacoids)。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此,含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高,脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起血压下降甚至休克;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起支气管痉挛,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。


组胺受体是一类以组胺(在某些条件下如过敏反应会由肥大细胞释放)为配体的位于细胞膜上的受体,在机体广泛分布,现在一般已知存在四种亚型,分别是H1R、H2R、H3R 和 H4R 四种,属于 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR ) 超家族。研究表明,H1R 和 H2R 是治疗过敏和胃酸相关疾病的靶点,而 H3R 和 H4R 在痴呆、哮喘、炎症性肠病和类风湿性关节炎方面有巨大的临床潜力。受体与组胺结合募集异源三聚体 G 蛋白并触发下游信号级联反应。 H1R 主要与 Gq 蛋白偶联激活磷脂酶 C,增加肌醇磷酸盐和细胞内钙水平,H2R 偶联 Gs 蛋白、H3R 和 H4R 通过 Gi/o 蛋白来刺激 cAMP 进行信号传导。

 

四种亚型的受体引发的细胞信号是不同的。如我们皮肤过敏时皮疹及瘙痒就是由 H1R 参与的。很多过敏药物是组胺受体的拮抗剂。由于H1R 也存在于脑内,与睡眠觉醒有关,所以一些可以通过血脑屏障的抗组胺药物会有嗜睡的效应。H1R 和 H2R 是大脑中重要的突触后受体,它们介导组胺的许多中枢作用,例如警觉性和清醒性。H3R 是一种突触前和突触后受体,它调节组胺和其他几种神经递质的释放,包括血清素、GABA 和谷氨酸。H4R 存在于脑血管和小胶质细胞中,但其在神经元中的表达尚不明确。

Histamine Receptor相关产品(141)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2522 Bilastine 比拉斯汀 Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
SJ-MX2563 Clemizole 吡咯咪唑

Clemizole 是瞬时受体电位通道TRPC5的抑制剂,对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7的IC50值分别为9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM和26.5 µM,具有选择性。高浓度Clemizole 对TRPM3、TRPM8和TRPV1-4的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的,是 H1 受体拮抗剂,可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制NS4B与HCV RNA的结合而表现出抗病毒活性。

SJ-MX2641 Lodoxamide tromethamine 洛度沙胺氨丁三醇 Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物,作为一种有效的GPR35激动剂,在表达人类受体的CHO-K1细胞的β-arrestin-2相互作用试验中,EC50为1.61 nM。Lodoxamide tromethamine 可用于研究哮喘和过敏性结膜炎。
SJ-MN0680A Histamine phosphate 二磷酸组胺

Histamine phosphate 是组胺受体的强激活剂和血管扩张神经剂,可激活一氧化氮合成酶。Histamine phosphate 直接作用于血管,扩张 H1 和 H2 受体介导的动脉和毛细血管。

SJ-MN0746 Histamine 组胺

Histamine 是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物。Histamine 是一种强大的胃分泌兴奋剂、支气管平滑肌的收缩剂、血管扩张剂以及中枢作用的神经递质。

SJ-MX1316A Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

SJ-MX2480 Chlorpheniramine maleate 马来酸氯苯那敏

Chlorpheniramine maleate 是一种有效的第一代基于烷基胺的组胺H1受体拮抗剂,具有抗过敏作用。Chlorpheniramine maleate 抑制组胺H1受体,IC50为12 nM。Chlorpheniramine maleate 已被广泛用于预防和治疗过敏性疾病的症状,如鼻炎和荨麻疹。

SJ-MX2497 Alcaftadine 阿卡他定

 Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂,对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力,而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。

SJ-MX2514 Azatadine dimaleate 马来酸阿扎他定 Azatadine dimaleate 是一种强效的组胺和胆碱能抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。已被批准用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
SJ-MX2525 Bepotastine besilate 苯磺酸贝托司汀;苯磺酸贝他斯汀;苯磺酸贝托斯汀;苯磺酸贝他司汀 Bepotastine besilate 是一种选择性的具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
SJ-MX2542 Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏 Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能,抗抑郁作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
SJ-MX2544 Buclizine dihydrochloride Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 对大鼠是一种强效的致畸剂。
SJ-MX2552 Carbinoxamine maleate salt Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。
SJ-MX2590 Doxepin hydrochloride 盐酸多塞平

Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin hydrochloride 是作为三环类抗抑郁药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin hydrochloride 对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin hydrochloride 也被认为是抗氧化应激的保护因子。

SJ-MX2597 Ebastine 依巴斯汀 Ebastine (LAS-W 090) 是一种不可以穿过bbb -血脑屏障的、具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
SJ-MX2635 Lafutidine 拉呋替丁 Lafutidine (FRG-8813) 是一种组胺受体 H2RA 拮抗剂,具有胃粘膜保护作用。Lafutidine 可用于胃食管反流疾病的研究。
SJ-MX2646 Meclizine dihydrochloride 盐酸美克洛嗪 Meclizine dihydrochloride (Meclozine dihydrochloride)是一种有效的组胺H1受体拮抗剂,用于治疗恶心和晕动病,具有抗组胺、抗毒蕈碱和抗氧化磷酸化的特性。Meclizine dihydrochloride也是mCAR(组成型雄烷受体激动剂配体)的激动剂配体和hCAR的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
SJ-MX2676 Nizatidine 尼扎替丁 Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂(IC50值为0.9 nM。),可用于消化性溃疡病和胃食管反流病的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。
SJ-MX2681 Olopatadine hydrochloride 盐酸奥洛他定 Olopatadine 盐酸盐(ALO4943A) 是第二代选择性组胺H1受体拮抗剂(组胺释放IC50为559 μM),也是肥大细胞稳定剂,用于治疗过敏性结膜炎(眼睛过敏)引起的瘙痒,也可用于治疗类固醇反弹(红皮综合征)。
SJ-MX2686 Pemirolast potassium 吡嘧司特钾 Pemirolast (TWT-8152)potassium 是一种潜在的口服生物活性组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂,具有潜在的抗过敏作用。是一种非支气管扩张剂的抗过敏候选药物,