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Ephrin 受体
Ephrin 受体是受体酪氨酸激酶 (RTK) 中很重要的一类。EphA1 是在1987年筛选 RTK 时在肝癌细胞中首次发现的 Eph 受体。Eph 受体目前已成为最大的 RTK 亚族，该亚族的大多数成员主要在神经系统以独特的重叠模式表达，在正常组织及肿瘤细胞中均有广泛地分布。
目前，已有14种 Eph 受体和 8 种相关配体 (肾上腺素)。Eph 受体根据其胞外结构域分为 A 和 B 两类，它们决定了与配体 (Eph受体相互作用蛋白或肾上腺素) 的结合亲和力。在人类中发现了 9 个EphA 受体 (EphA1-8,10) 和 5 个EphB受体(EphB1-4,6) 。Ephrin-A ( a1-a5) 类配体靠糖基磷脂酰肌醇链 ( GP I-linkage) 锚定在细胞膜上, Ephrin-B ( b1-b3) 类配体是单次跨膜蛋白。 结合研究表明 ephrin-A 类配体作用主要与 EphA 受体作用, 而主要与跨膜配体 ephrin-B 结合的为 EphB 受体。
Eph 受体和 ephrin 配体家族中, 不同成员间具 有剂量互补和功能重叠, 但各自参与特定的组织和 器官的许多的发育进程。Eph 受体信号参与多种生物事件，主要引起细胞间的排斥或粘附。因此，Eph 受体和相应的配体在胚胎的组织构型、神经元靶向和血管发育中具有重要功能。同时，在多种恶性肿瘤中发现高水平的 Eph 蛋白，这种过度表达极大地促进了癌症的发生。一些 Eph 受体，特别是 EphA2和 EphA3，因为已经证实对癌症发生和肿瘤进展的调控过程有重要作用。
与大多数在发育过程中合成的 Eph 激酶不同，EphA2 主要局限于成人增生的上皮细胞。成人的 EphA2 只有在具有高度增殖的上皮细胞时才会在正常组织中表达，而 EphA2 的重要性和功能还不是很清楚。然而，越来越多的证据表明，人类 EphA2 在前列腺癌、肺癌、食管癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌和皮肤癌中大量表达。EphA2 的表达与肿瘤患者预后不良、转移潜能增加和生存期降低相关。此外，EphA2 不仅是恶性特征的生物标志物，也是恶性进展的积极参与者。因此，EphA2 的转录模式和在恶性肿瘤中的功能相关性使该蛋白成为癌症治疗的一个有吸引力的靶点。
EphA3 (以前称为HEK) 是 Eph 受体家族的一员，它的异常改变与多种肿瘤的发生、发展密切相关，可能会造成细胞形态特征和生物学特性的变化，如细胞的生长和存活率、细胞黏附、细胞迁移及抗凋亡能力的改变。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3308 | Tesevatinib |
Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 EGFR、HER2、KDR、Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3、16、1.5、8.7 和 1.4 nM。 |
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| SJ-MX3634 | JI-101 |
JI-101是一种有效的、有口服活性的VEGFR2、PDGFRβ和EphB4的多激酶抑制剂，具有有效的抗癌活性。 |
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| SJ-MX5864 | Eph inhibitor 2 | Eph inhibitor 2 (Example 35) 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。 | |
| SJ-MX6057 | NVP-BHG712 isomer | NVP-BHG712 isomer，是 NVP-BHG712 的位置异构体，与 EPHA2 和 EPHB4 显示保守非键结合。 | |
| SJ-BA1386 | Ifabotuzumab | Ifabotuzumab (Anti-EphA3;KB004) 是一种人源化的靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡，并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞，改善肺纤维化。 | |
| SJ-MX9562 | LDN-211904 oxalate | LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂，IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。 | |
| SJ-MX5637 | ALW-II-41-27 |
ALW-II-41-27 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Eph2 的 IC50 为 11 nM。 |
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| SJ-MX1522 | NVP-BHG712 |
NVP-BHG712 是具有口服活性的、特异性的 EphB4 激酶自身磷酸化的抑制剂，其对 EphA2 和 EphB4 的 IC50 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。 |
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| SJ-MN5102 | Urolithin D |
Urolithin D 是 EphA 受体 的竞争性可逆拮抗剂。Urolithin D 表现出类内选择性。 |
