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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0724 | ML141 |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Rho 家族 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.6和 5.4 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
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| SJ-MX0030 | Sotorasib (AMG510) | 索托拉西布 |
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。 |
| SJ-MX0113 | Adagrasib (MRTX849) | 阿达格拉西布 |
Adagrasib (MRTX849)是一种有效的、突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MRTX849 在残基 12 的半胱氨酸处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白质锁定在其无活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 |
| SJ-MX0190 | BI-3406 |
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0355 | ARS-1620 |
ARS-1620是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价KRASG12C抑制剂。ARS-1620在细胞和动物中以高效性抑制KRAS。此外，ARS-1620在体内可产生迅速而持续地结合（占用）靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。 |
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| SJ-MX0678 | CCG-203971 |
CCG-203971是CCG-1423(SML0987)类似物，是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。 |
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| SJ-MX1045 | MRTX1133 |
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 Kd 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。 |
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| SJ-MX0357 | Lonafarnib (Sch66336) | 洛那法尼 | Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 |
| SJ-MX1843 | FTI-277 hydrochloride | FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。FTI-277 hydrochloride可抑制细胞生长并诱导凋亡。 | |
| SJ-MA0175 | Ketoconazole | 酮康唑 | Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂，也是 CYP24A1的抑制剂。 |
| SJ-MX2454 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 | K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的，选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。 | |
| SJ-MX0631 | BI-2852 | BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。 | |
| SJ-MX1759 | GGTI298 Trifluoroacetate | GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂， 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。GGTI298能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。 | |
| SJ-MX1057 | EHop-016 |
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。 |
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| SJ-MX2146 | Deltarasin | Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂，能够与 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。 | |
| SJ-MX1771 | K-Ras(G12C) inhibitor 12 | K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂， K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞， EC50为0.32 μM。 | |
| SJ-MX1899 | Salirasib | 法尼基硫代水杨酸 | Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。 |
| SJ-MX2032 | CCG-222740 | CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。 | |
| SJ-MX2147 | MCP110 | MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。 | |
| SJ-MX2148 | K-Ras-IN-1 | K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN-1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。 |
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