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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0678 | CCG-203971 |
CCG-203971 是 CCG-1423 (SML0987) 类似物，是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。 |
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| SJ-MX2980 | CCG-1423 |
CCG-1423 是 Rho 途径介导的信号传导和血清反应因子 (SRF) 转录激活的特异性抑制剂，是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型药物工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。 |
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| SJ-MX0030 | Sotorasib (AMG510) | 索托拉西布 |
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。 |
| SJ-MX0724 | ML141 |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Rho 家族 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.6和 5.4 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
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| SJ-MX0503 | ARS-853 (ARS853) | ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。 | |
| SJ-MX0113 | Adagrasib (MRTX849) | 阿达格拉西布 |
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。 |
| SJ-MX0190 | BI-3406 |
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0355 | ARS-1620 |
ARS-1620 是一种有效的、选择性、口服生物可利用的共价 KRASG12C 抑制剂。ARS-1620 在细胞和动物中以高效性抑制 KRAS。此外，ARS-1620 在体内可产生迅速而持续地结合 (占用) 靶点，诱导肿瘤消退，具有理想的药代动力学。 |
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| SJ-MX0357 | Lonafarnib | 洛那法尼 |
Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 |
| SJ-MX9541 | Pan KRas-IN-1 | Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。 | |
| SJ-MX9548 | RM-018 | RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。 | |
| SJ-MX9572 | SOS1-IN-14 | SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 | |
| SJ-MX9629 | RMC-6291 | RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。 | |
| SJ-MX9741 | AZD4747 | AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。 | |
| SJ-MX4058 | Divarasib |
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。 |
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| SJ-MX9832 | Fulzerasib | 福瑞扎昔 |
Fulzerasib (GFH925) 是一种不可逆的 KRAS G12C 抑制剂，与西妥昔单抗 (Cetuximab，SJ-BA1036) 具有协同抗癌作用。 |
| SJ-MX0562 | NSC 23766 trihydrochloride |
NSC 23766 trihydrochloride 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs) 靶向作用于 Rac 活化，无细胞试验中 IC50 为 ~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，比如 Cdc42 或 RhoA。NSC 23766 trihydrochloride 可用于癌症研究。 |
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| SJ-MX6749 | RMC-6236 |
RMC-6236 (Compound A122) 是一种首创的口服三复合体 RAS(ON) MULTI 非共价抑制剂，作用于典型 RAS 异构体的突变型和野生型变体的活性 GTP 结合状态，具有广泛的抑制作用和治疗潜力。 RMC-6236 在 RAS 成瘾细胞系中表现出强大的抗癌功效，尤其是那些在 KRAS 密码子 12 处发生突变的细胞系。RMC-6236 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MN5406 | Manumycin A | 手霉素A | Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (Ki=1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。 |
| SJ-MX8893 | BI-2493 | BI-2493 是 BI-2865 的结构类似物，是高度选择的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。 |
