EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制与 Rac 互相作用的 Vav2 和由 Rac 激活的 PAK1，同时具有形成片状脂蛋白和细胞迁移的作用。
| Cas No. |
1380432-32-5
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| 分子式 |
C25H30N6O
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| 分子量 |
430.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制与 Rac 互相作用的 Vav2 和由 Rac 激活的 PAK1，同时具有形成片状脂蛋白和细胞迁移的作用。 |
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| 相关靶点 |
Ras
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 1.1 μM (Rac1, in MDA-MB-435) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
EHop-16 (1-10 μM；24 小时；MDA-MB-435 细胞) 处理可抑制 Rac1 和 Rac3 活性。在较高浓度下，EHop16 抑制近源同系物 Cdc42。在 Rac-GEF Vav2 高表达的 MDA-MB-435 细胞中，EHop-16 抑制 Vav2 与无核苷酸 Rac1 (G15A) 的相互作用 [1]。 EHop-016 还抑制 MDA-MB-231 转移性乳腺癌细胞的 Rac 活性，并减少两种细胞系中 Rac 定向的片状伪足形成。 EHop-016 降低 Rac 下游的 PAK1 (p21 激活激酶 1) 的活性和转移性癌细胞的定向迁移 [1]。 EHop-016 通过下调 Akt 和 Jun 激酶活性以及 c-Myc 和 Cyclin D 表达以及增加转移性癌细胞中的 caspase 3/7 活性来影响细胞活力 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型是雌性无胸腺且注射 GFPMDA-MB-435 细胞的 nu/nu 小鼠 (4-5 周龄)，EHop-16 (10-25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持续 55 天；nu/nu 小鼠) 治疗显著减少乳腺脂肪垫肿瘤的生长、转移和血管生成 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (199.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3226 mL | 11.6131 mL | 23.2261 mL | |
| 5 mM | 0.4645 mL | 2.3226 mL | 4.6452 mL | |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1613 mL | 2.3226 mL | |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2323 mL | 0.4645 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
