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组成型雄甾烷受体
CAR，也称为核受体亚家族1，I 族，成员3，NR1I3，属于核受体超家族，在小肠、肝脏和胆囊中表达丰富。CAR 通过调节其靶基因的表达，在协调细胞对外源性和内源性化学物质刺激的反应中发挥重要作用。CAR 可以通过配体结合域 (LBD) 或一种不依赖于配体的间接机制激活经典的直接配体结合，如胆红素、类固醇和外源药物。CAR 通过调节其众多靶基因的转录，在药物代谢、能量稳态和癌症发展的调节中起着至关重要的作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1101 | TCPOBOP | TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大，无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。 | |
| SJ-MX2646 | Meclizine dihydrochloride | 盐酸美克洛嗪 | Meclizine dihydrochloride (Meclozine dihydrochloride)是一种有效的组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗组胺、抗毒蕈碱和抗氧化磷酸化的特性。Meclizine dihydrochloride也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）的激动剂配体和hCAR的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。 |
| SJ-MX4170 | CINPA1 | CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的，强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录，IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。 | |
| SJ-MX4884 | CITCO | CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂，抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物，其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM，并且对其他核受体没有活性。 | |
| SJ-MX2646A | Meclizine | 美克洛嗪 | Meclizine 是一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用；属于哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine 可透过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。 |
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