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nAChR抑制剂

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nAChR抑制剂相关产品(16)
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SJ-MX1477 Benzethonium Chloride 苄索氯铵

Benzethonium chloride 作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组 α7 α4β2 神经元烟碱性乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptors),具有抗菌、抗癌、抗败血症和消毒的活性。Benzethonium chloride 诱导了癌细胞凋亡 (Apoptosis) 并激活了半胱天冬酶。Benzethonium chloride 消除了 FaDu 细胞的肿瘤形成能力,延缓了体内异种移植肿瘤的生长。

SJ-MX6836 Mivacurium dichloride 二氯美维库铵

Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。

SJ-MN0817 (+)-Sparteine (+)-鹰爪豆碱

(+)-Sparteine 是一种天然生物碱,作为一种神经节阻滞剂。在神经细胞中,(+)-Sparteine 竞争性地抑制烟碱型乙酰胆碱受体 (nACh receptor) 活性。

SJ-MX3575 Meclofenoxate hydrochloride 盐酸甲氯酚酯

Meclofenoxate (Centrophenoxine) hydrochloride 是 DMAE 和 pCPA 合成的酯,具有血脑屏障穿透性,可刺激记忆和提高认知。

SJ-MA0381 Dinotefuran 呋虫胺

Dinotefuran 是一种口服有效、靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争型抑制剂和杀虫剂。Dinotefuran 可阻断神经信号传导,诱发昆虫神经功能障碍。Dinotefuran 与美洲大蠊神经 cord 膜中 [3H]epibatidine 结合的 IC50 为 890 nM,对 [3H]α-bungarotoxin 结合的 IC50 为 36.1 μM。Dinotefuran 对德国小蠊具有击倒活性 (KD50 = 0.351 nmol/g) 和致死活性 (LD50 = 0.173 nmol/g)。Dinotefuran 主要用于农业害虫防治,如刺吸式和咀嚼式昆虫 (如蚜虫、飞虱) 的田间控制,同时其环境毒理学效应 (如对蚯蚓的氧化应激和生殖神经毒性) 亦为研究重点,以评估生态风险。

SJ-MX6792 Atracurium besylate 阿曲库铵苯磺酸

Atracurium (BW-33A) besylate 是一种有效的、竞争性的和非去极化的神经肌肉阻滞剂 (neuromuscular blocking),ED95 为 0.2 mg/kg。Atracurium besylate 还是一种 AChR 受体拮抗剂。Atracurium besylate 可诱导支气管收缩和神经肌肉阻滞。Atracurium besylate 促进星形胶质细胞分化。

SJ-MN3278 Spinosad 多杀霉素

Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D 混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。

SJ-MX1423 Vecuronium bromide 维库溴铵

Vecuronium (ORG NC 45) bromide 是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,也可作为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,肌肉松弛剂,可用于手术前麻醉。

SJ-MX1437 Adiphenine hydrochloride 盐酸阿地芬宁

Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1、α3β4、α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9、1.8、3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。

SJ-MX10896 AR420626

AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50 = 117 nM)。AR420626 具有抗炎,抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路,来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。

SJ-MN3563 Ferulamide 阿魏酸酰胺 Ferulamide 是从 Portulaca oleracea L. 中分离的具有抗胆碱酯酶活性的阿魏酸衍生物。
SJ-BP0397 α-Conotoxin M I α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
SJ-MN4828 Lupanine 羽扇豆鹼 Lupanine (D-Lupanine) 是 Sparteine ((+)-Sparteine) 的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。Lupanine 对烟碱受体 (nicotinic receptor) (nAChR) 具有结合亲和力,Ki 值为 500 nM。
SJ-MN2013 (-)-Sparteine sulfate 硫酸金雀花碱

(-)-Sparteine sulfate 是一种可以从 Lupinus 中提取的喹啉西啶生物碱。(-)-Sparteine sulfate 抑制乙酰胆碱的释放,具有抗惊厥作用。

SJ-MN4008 Xanthoplanine Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。
SJ-BP0815 Azemiopsin Azemiopsin 是源自费氏竹叶青 (Azemiops feae) 蛇毒的 21‑氨基酸多肽神经毒素,是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 选择性非竞争性阻断剂。Azemiopsin 对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。