您当前的位置:

GABA Receptor激活剂

GABA Receptor激活剂

GABA Receptor激活剂相关产品(19)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3967 Methionine D-蛋氨酸

Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MN3532 6-Methylflavone 6-甲基黄酮

6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。

SJ-MN1709 Kavain

Kavain 是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯,对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。

SJ-MN1305 DL-Menthol DL-薄荷醇/薄荷脑

DL-Menthol (Racementhol) 是一种口服有效的、GABAaR 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 抑制剂,可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAAR 结合呈别构激活效应,增强 GABA 介导的氯离子内流,抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒,导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。

SJ-MN1127 α-Asarone α-细辛脑; α-细辛醚 α-Asarone (alpha-Asarone;trans-Asarone) 是菖蒲属中主要的活性物质,具有抗抑等功效。
SJ-MA0388 Emamectin Benzoate 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐

Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种氯离子通道激活剂,通过结合 γ -氨基丁酸(GABA)受体和谷氨酸门控氯离子通道( glutamate-gated chloride channels)来破坏节肢动物体内的神经信号, 是一种口服有效的神经系统毒物。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物,主要成分为 Emamectin B1a benzoate。

SJ-MX5021 COR659 COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。
SJ-MN3553 2'-O-Methylisoliquiritigenin 2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
SJ-MN3173 Valerenic acid 缬草烯酸 Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
SJ-MN5260 Humulone 律草酮 Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。
SJ-MR0050 Propofol 丙泊酚

Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于促进安定和睡眠的研究。Propofol 是一种有效的静脉注射催眠药,广泛用于麻醉诱导和维持以及重症监护病房的镇静,用于全身麻醉的诱导和维持。是一种新型静脉麻醉剂 ,属于管制品,暂不提供。

SJ-MX3604A Etifoxine Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
SJ-MX3604 Etifoxine hydrochloride 艾替伏辛盐酸盐 Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
SJ-MX9077 Alogabat Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。
SJ-MX9143 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
SJ-MX9224 rac-BHFF rac-BHFF 是有效的、具有口服活性的 GABAB 受体的异构增强剂。
SJ-MX10816 3-Methyl-GABA 3-Methyl-GABA 是一种有效的 GABA 氨基转移酶激活剂。3-Methyl-GABA 能与 GABAA 受体 (GABAaR) 结合。3-Methyl-GABA 可以激活 L-谷氨酸脱羧酶 (GAD)。3-Methyl-GABA 具有抗惊厥活性。
SJ-MX10434 N-Arachidonyl-GABA N-Arachidonyl-GABA 是牛脑中发现的一种与 anandamide 有关的脂肪氨基酸。N-Arachidonyl-GABA 表现出镇痛活性。