Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
| Cas No. |
97240-79-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H21NO8S
|
|||||
| 分子量 |
339.36
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
iGluR；GABA Receptor；Sodium Channel；Calcium Channel；Potassium Channel；Carbonic Anhydrase |
||||||||
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion ChannelMetabolic Enzyme/Protease |
||||||||
| 应用领域 |
神经科学
|
||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Topiramate 被认为是一种抗癫痫药物，可以阻止癫痫发作的扩散。到目前为止，其作用机制已被证明包括对神经元中电压依赖性 Na+ 通道的抑制，γ-氨基丁酸诱导的 Cl- 内流的增强，以及通过拮抗 alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA) 受体对内向电流的抑制作用 [2]。 在大鼠基底外侧核主神经元的全细胞电压记录中，Topiramate 在低浓度 (IC50=0.5 mM) 下选择性抑制包含 GluR5 亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate 也显著地部分抑制 AMPA 受体介导的 EPSCs，但是效力较低 [3]。 |
||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Topiramate (25-100 mg/kg；腹腔注射) 剂量依赖性提高 ATPA 诱导的阵挛发作的阈值，ATPA 是一种 GluR5 红藻氨酸受体的选择性激动剂 [4]。 Topiramate (腹腔注射) 呈剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的大鼠急性癫痫发作，ED50 是 2.1 mg/kg [5]。 Topiramate (20 和 40 mg/kg；腹腔注射) 以剂量依赖的方式抑制强直性和失神样癫痫发作，而 Phenytoin (20 mg/kg；腹腔注射) 和 Zonisamide (40 mg/kg；腹腔注射) 仅抑制强直性癫痫发作。在 DBA/2 小鼠体内，Topiramate (ED50 = 8.6 mg/kg；口服) 抑制声音诱导的癫痫发作 [6]。 |
||||||||
| 参考文献 |
|
||||||||
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (200.38 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
4 mg/mL (11.79 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9467 mL | 14.7336 mL | 29.4672 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9467 mL | 5.8934 mL | |
| 10 mM | 0.2947 mL | 1.4734 mL | 2.9467 mL | |
| 50 mM | 0.0589 mL | 0.2947 mL | 0.5893 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
