Topiramate - CAS:97240-79-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Topiramate

目录号 : SJ-MX1294 别名 : Isophosphoramide mustard; IPM; ZIO-201;McN 4853 中文名称 : 托吡酯 纯度：≥98%

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

CAS No. :97240-79-4

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 520.00
500 mg	¥ 1540.00
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Cas No.

97240-79-4

分子式

C₁₂H₂₁NO₈S

分子量

339.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

iGluR；GABA Receptor；Sodium Channel；Calcium Channel；Potassium Channel；Carbonic Anhydrase

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion ChannelMetabolic Enzyme/Protease

应用领域

神经科学

IC50 & Target

GluR5 receptor ^[1]	GABAergic ^[2]	Kainate/AMPA ^[2]
Calcium channel ^[2]	Potassium channel ^[2]	Carbonic anhydrase ^[2]	Sodium channel ^[2]

体外研究 (In Vitro)

Topiramate 被认为是一种抗癫痫药物，可以阻止癫痫发作的扩散。到目前为止，其作用机制已被证明包括对神经元中电压依赖性 Na⁺通道的抑制，γ-氨基丁酸诱导的 Cl^-内流的增强，以及通过拮抗 alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA) 受体对内向电流的抑制作用 ^[2]。

在大鼠基底外侧核主神经元的全细胞电压记录中，Topiramate 在低浓度 (IC50=0.5 mM) 下选择性抑制包含 GluR5 亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate 也显著地部分抑制 AMPA 受体介导的 EPSCs，但是效力较低^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Topiramate (25-100 mg/kg；腹腔注射) 剂量依赖性提高 ATPA 诱导的阵挛发作的阈值，ATPA 是一种 GluR5 红藻氨酸受体的选择性激动剂 ^[4]。

Topiramate (腹腔注射) 呈剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的大鼠急性癫痫发作，ED50 是 2.1 mg/kg ^[5]。

Topiramate (20 和 40 mg/kg；腹腔注射) 以剂量依赖的方式抑制强直性和失神样癫痫发作，而 Phenytoin (20 mg/kg；腹腔注射) 和 Zonisamide (40 mg/kg；腹腔注射) 仅抑制强直性癫痫发作。在 DBA/2 小鼠体内，Topiramate (ED50 = 8.6 mg/kg；口服) 抑制声音诱导的癫痫发作 ^[6]。

参考文献

[1]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.

[2]. Lyseng-Williamson KA, et al. Topiramate: a review of its use in the treatment of epilepsy. Drugs. 2007;67(15):2231-56.

[3]. Gryder DS, et al. Selective antagonism of GluR5 kainate-receptor-mediated synaptic currents by topiramate in rat basolateral amygdala neurons. J Neurosci. 2003 Aug 6;23(18):7069-74.

[4]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.

[5]. Koh S, et al. Topiramate blocks perinatal hypoxia-induced seizures in rat pups. Ann Neurol. 2001 Sep;50(3):366-72.

[6]. Nakamura J, et al. Inhibition by topiramate of seizures in spontaneously epileptic rats and DBA/2 mice. Eur J Pharmacol. 1994 Mar 11;254(1-2):83-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	68 mg/mL (200.38 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	4 mg/mL (11.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9467 mL	14.7336 mL	29.4672 mL
	5 mM	0.5893 mL	2.9467 mL	5.8934 mL
	10 mM	0.2947 mL	1.4734 mL	2.9467 mL
	50 mM	0.0589 mL	0.2947 mL	0.5893 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。