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Pin1 发现于1996年，是目前发现的唯一特异识别 pSer/pThr-Pro的 顺反异构酶。Pin1 含 163 个氨基酸残基，分子质量为 18 ku，含 WW和 PPIase 两个结构域。在 Pin1 催化反应时，WW 结构域特异结合底物的 pSer/pThr-Pro，PPIase 结构域催化其发生顺反构型转变。
Pin1 的顺式异构作用调控数十种蛋白质的结构和功能，进而调节一系列下游信号通路，影响多种疾病的发生，例如AD、癌症、原发性高血压等。Pin1活性升高可能诱发前列腺癌、乳腺癌、肺癌等，其活性降低可能导致AD、原发性高血压等。
由于 Pin1 在肿瘤发生和转移过程中起促进作用，一些抑制 Pin1 活性的小分子化合物有可 能成为抗癌药物。例如，表没食子儿茶素(epigallocatechin gallate，EGCG) 和紫花前胡素 (decursin) 等都可抑制 Pin1 活性，起到一定抗肿瘤效应。那么，当这些物质用于癌症防治时，需要密切关注它们对于神经系统的毒副作用，以及是否会导致 AD 等疾病。体内脂类物质被氧化的产物 4 -羟基壬烯酸 (4-hydroxynonenal，HNE) 可以结合 Pin1 活性中心的 His157 和 Cys113，抑制 Pin1 的活性，可能也与 AD 发生有关。
| 货号 | 产品名3 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX7399 | KPT-6566 | KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂，共价结合到 PIN1 的催化位点，选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM，Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX1623 | PIN1 inhibitor API-1 | PIN1 inhibitor API-1是一种特殊的Pin1(peptity-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)抑制剂(AP-1)，IC50为72.3 nIM，P1N1 inhibitor API-1直接特异性地与Pin1肽基脯氨酰异构酶(PPlase)结构域结合，并抑制Pin1顺反异构活性。PIN1 inhibitor AP1-1保留pXPO5的活性构象，恢复pXPO5将前 miRNA从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。 | |
| SJ-MX5945 | Sulfopin |
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。 |
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| SJ-MX8753 | BCPA | BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少，从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化，用于骨质疏松研究。 | |
| SJ-MN0874 | Decursin | 紫花前胡素 |
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂，是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C，PKC) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。Decursin可以抑制 PIN1 的活性。 |
