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ROR抑制剂

ROR抑制剂

ROR抑制剂相关产品(10)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2457 SR1001

SR1001 是选择性的 RORα RORγt 反向激动剂,Ki 分别为 172 和 111 nM。

SJ-MX7422 XY101

XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。

SJ-MX1592 GSK805

GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγTh17 细胞分化,其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。

SJ-MX9560 ARI-1 ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性
SJ-MX6211 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂,可用于银屑病的研究。
SJ-MX6212 S18-000003 S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
SJ-MX6187 TMP778 TMP778 是RORγt的选择性抑制剂,在荧光共振能量转移(FRET)试验中的IC50为5 nM,在 RORγ试验中的IC50为17 nM。
SJ-BA1218 Zilovertamab 齐洛维他单抗 Zilovertamab (Anti-ROR1;UC-961;Cirmtuzumab) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号传导,具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX7688 3-Oxo-5β-cholanoic acid 3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
SJ-MX12137 SR-1903 SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。