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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1942 | Loperamide (R-18553) hydrochloride | 盐酸洛哌丁胺 |
Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。 |
| SJ-MN0208 | Matrine | 苦参碱 |
Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。 |
| SJ-MX4804 | PZM21 |
PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂，EC50 值为 1.8 nM。 |
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| SJ-MX1424 | Tianeptine sodium | 噻奈普汀钠 |
Tianeptine sodium 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力，并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 具有抗抑郁，抗焦虑，神经保护作用，可用于缓解疼痛的研究。 |
| SJ-MX2737A | Trimebutine maleate | 马来酸曲美布汀 |
Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。 |
| SJ-MN1607 | Corydaline | 紫堇碱 |
Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱，是一种 AChE 抑制剂，IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂，可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成，抗过敏，胃排空和抗伤害感受的作用。 |
| SJ-BP0400 | DAMGO |
DAMGO 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂，Kd 值为 3.46 nM。 |
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| SJ-MN0748 | Tianeptine | 噻奈普汀 |
Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。 |
| SJ-BP0136 | [Leu5]-Enkephalin | 亮氨酸脑啡肽 |
[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。 |
| SJ-MX6046A | Difelikefalin acetate |
Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin acetate 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。Difelikefalin acetate 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。 |
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| SJ-MX2737 | Trimebutine | 曲美布汀 |
Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。 |
| SJ-BP0405 | BW-180C | (D-丙2)-D-亮脑啡肽 |
BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，主要是 δ-阿片肽激动剂，对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C 具有神经和组织保护特性。BW-180C 可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。 |
| SJ-BP0405A | BW-180C TFA |
BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) TFA 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，主要是 δ-阿片肽激动剂，对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C TFA 具有神经和组织保护特性。BW-180C TFA 可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。 |
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| SJ-BP0405B | BW-180C acetate |
BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) acetate 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，主要是 δ-阿片肽激动剂，对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C acetate 具有神经和组织保护特性。BW-180C acetate可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。 |
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| SJ-BP0133 | Deltorphin II | Deltorphin II是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。 | |
| SJ-BP0932 | Dalargin | Dalargin 是一种合成六肽，是亮氨酸脑啡肽 (Leu-enkephalin) 的长效类似物。Dalargin 也是 δ- 阿片受体 (δ-OR) 激动剂，兼具 κ-OR 亲和力，有外周细胞保护、抗溃疡、器官保护等作用。 | |
| SJ-BP0936 | Deltorphin I | Deltorphin I 是一种高选择性 δ 阿片受体激动剂，具有镇痛、抗焦虑和抗惊厥等活性。 | |
| SJ-MX3974 | AR-M 1000390 hydrochloride | AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂，IC50值为0.87 nM。 | |
| SJ-MX4614 | N-Desmethylclozapine | N-去甲基氯氮平 |
N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物，已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂，同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。 |
| SJ-MX4692 | ICI 199441 |
ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。 |
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